Саксаглиптин для диабетиков

Галвус: отечественные аналоги, чем можно заменить препарат, отзывы о дешевых дженериках | препараты | diabetystop.com

Рецепт

Исследование Вилдаглиптина

Крупнейшее исследование в клинической практике (EDGE) представляет особый интерес. В нём приняли участие 46 тысяч человек с СД-2 из 27 стран мира. В ходе глобальной работы выяснялось, насколько эффективным будет контроль при применении непосредственно одного вилдаглиптина и его комбинации с метформином.

Цель наблюдения: оценить результаты в сравнении с другими группами гипогликемических таблеток.

Первостепенная задача: выявить, у какого процента пациентов при снижении уровня гликированного гемоглобина (больше, чем на 0,3%) не будут наблюдаться отёки конечностей, развитие гипогликемий, отказы из-за побочных явлений на ЖКТ, увеличение веса (больше, чем на 5% от исходного).

Результаты исследований:

  • эффективность и безопасность в молодом (старше 18 лет) и пожилом возрасте;
  • практически не наблюдалось увеличение массы тела;
  • можно использовать при хронической болезни почек;
  • эффективность доказана даже при длительно текущем СД-2;
  • подавляется выработка глюкагона;
  • максимально сохраняется работа β-клеток поджелудочной железы.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вильдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вильдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вильдаглиптин с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях при введении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, вильдаглиптин не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод.

Антагонисты витамина К

О препарате

Лекарственный препарат Галвус, торговое название которого Вилдаглиптин, усиливает синтез инсулина, при диабете 1 типа лекарство не эффективно, а при диабете с нормальной глюкозой провоцирует гипогликемию. Над разработками лекарственного средства работали около 100 лет, ведущие ученые Великобритании, Швейцарии.

Препарат нового класса побуждает островки эндокринной железы к выработке гормона. Вилдаглиптин сочетается с другими препаратами для усиления работы поджелудочной железы. Таким образом, на протяжении 24 часов происходит выброс гормонов в кишечник, усиливается реакция на пищу.

При гипогликемии повышается уровень инсулина и глюкагона, уменьшается выработка глюкозы с печени, как при приеме пищи, так и после нее. Обнаружена при приеме препарата чувствительность клеток к глюкозе.

Плюсы и минусы Вилдаглиптина

Вилдаглиптин – препарат нового класса сахароснижающих средств. Он оказывает позитивное влияние на организм, в отличие от более старых препаратов. Хоть изначально он ставился во 2 линию назначения при СД-2, но в последние годы относится к препаратам 1 линии.

Положительные моменты:

  • почти не вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ;
  • вилдаглиптин не влияет на набор веса, в особенности в комбинации с метформином;
  • сохраняет функцию β-клеток поджелудочной железы;
  • устраняет дисбаланс между инсулином и глюкагоном;
  • повышает активность собственных гормонов ЖКТ человека;
  • снижает риск развития гипогликемии в несколько раз;
  • понижает значение гликированного гемоглобина;
  • производится в виде таблеток;
  • принимается не более 2 раз в день;
  • применение не зависит от наличия или отсутствия еды в желудке.

Несмотря на положительные результаты исследований и применений на пациентах, у препаратов на основе вилдаглиптина есть свои недостатки.

Отрицательные стороны:

  • нельзя принимать детям до 18 лет, кормящим и женщинам в положении;
  • приём запрещён, если в прошлом был поставлен диагноз «острый панкреатит»;
  • стоимость.

Особенности лечения вилдагриппином

За последние 15 лет в разных странах было проведено 135 клинических исследований инкретина. На каком этапе гипогликемической терапии при СД 2-го типа его назначают?

  • На старте при употреблении в «чистом» виде;
  • На старте в комплексе с метформином;
  • При добавлении к метформину для усиления его возможностей;
  • В тройном варианте: вилдаглиптин + метформин + ПСМ;
  • При сочетании с базальным инсулином.

Во всех перечисленных случаях можно использовать вилдаглиптин. Без проблем усваивается дозировка 200 мг/сут., в других случаях возможна передозировка.

  • Если принять одноразово 400 мг, появляется миалгия, отеки, жар, онемение конечностей, увеличивается уровень липазы.
  • При дозе в 600 мг отекают ноги, растет содержание С-реактивного белка, АЛТ, КФК, миоглобина. Требуется обследование печени, если активность АЛТ либо АСТ превысила норму в 3 раза, медикамент надо заменить.
  • При выявлении печеночных патологий (к примеру, желтухи) прием лекарства прекращают до устранения всех печеночных патологий.
  • При инсулинозависимом СД 2-го типа прием вилдаглиптина возможен только в комплексе с гормоном.
  • Не применяют медикамент при СД 1-го типа, а также в состоянии кетоацидоза.

Исследования о воздействии инкретина на концентрацию внимания не проводились.

Если прием лекарства сопровождается нарушением координации, от управления транспортом и сложными механизмами придется отказаться.

Состав, форма выпуска и фармакологическое действие

Основной лекарственной формой данного средства являются таблетки. Международное название — Вилдаглиптин, торговое — Галвус.

Основным показанием для приема лекарства является наличие у человека 2 типа сахарного диабета. Средство относится к гипогликемическим препаратам, принимаемым больными для снижения концентрации сахара в крови.

Основным веществом лекарства выступает Вилдаглиптин. Его концентрация составляет 50 мг. В качестве дополнительных элементов выступают: стеарат магния и карбоксиметилкрахмал натрия. Сопутствующим элементом также служит безводная лактоза и целлюлоза в форме микрокристаллов.

Лекарство выпускается в виде таблеток, принимаемых перорально. Цвет таблеток колеблется от белого до бледно-желтого цвета. Поверхность таблеток круглая и гладкая с наличием скосов по краям. На обеих сторонах таблетки имеются надписи: «NVR», «FB».

Галвус выпускается в виде блистеров по 2, 4, 8 или 12 в одной упаковке. 1 блистер содержит 7 или 14 таблеток Галвуса (см. фото).

Вещество Вилдаглиптин, входящее в состав лекарства, стимулирует островковый аппарат поджелудочной железы, замедляет действие фермента ДПП-4 и повышает чувствительность β-клеток к глюкозе. При этом улучшается глюкозависимая секреция инсулина.

Чувствительность β-клеток улучшается с учетом степени их первоначального повреждения. У человека, не имеющего сахарного диабета, секреция инсулина не стимулируется в результате приема препарата. Вещество улучшает регуляцию глюкагона.

При приеме Вилдаглиптина уменьшается уровень липидов в плазме крови. Применение препарата в рамках монотерапии, как и совместно с Метформином, в течение 84-365 дней приводит к длительному понижению уровня глюкозы и гликированного гемоглобина крови.

Выгодные заменители Галвуса в таблетках

Наш Эксперт

Фролов Дмитрий Викторович

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Источники информации:

  • Справочник лекарств РЛС
  • Справочник лекарственных препаратов Видаль
  • Государственный реестер лекарственных средств (Росминздрав)
  • Государственный реестер лекарственных средств (data.gov.ru)
  • Минестерство здравоохранения Российской Федерации

Галвус лучше
Тражента лучше

77.78%
22.22%

Галвус

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 701 рублей

Тражента

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 1724 рублей
(дороже на 1023 руб.)

Галвус лучше
Диабетон МВ лучше

36.84%
63.16%

Галвус

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 701 рублей

Диабетон МВ

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 301 рублей
(дешевле на 400 руб.)

Галвус лучше
Метформин лучше

23.53%
76.47%

Галвус

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 701 рублей

Метформин

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 94 рублей
(дешевле на 607 руб.)

Галвус лучше
Випидия лучше

36.36%
63.64%

Галвус

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 701 рублей

Випидия

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 843 рублей
(дороже на 142 руб.)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Галвус Мет инструкция по применению Способ и дозировка

Данный препарат предназначен для приёма внутрь. Дозировка Галвус Мет подбирается индивидуально и зависит от эффективности лечения и переносимости компонентов. Во время терапии рекомендуется строго соблюдать назначенную суточную дозу вилдаглиптина, которая не должна превышать 100 мг.

В начале лечения доза подбирается с учётом продолжительности течения заболевания, уровня гликемии, состояния пациента и применяемой до этого терапевтической схемы. Чтобы снизить выраженность побочных эффектов, связанных с работой пищеварительной системы, лекарство принимается во время еды.

Обычно лечение начинают с одной таблетки 50 мг + 500 мг, которую принимают 2 раза в сутки. Оценив терапевтический эффект, постепенно можно повысить дозирование.

Если монотерапия метформином оказалась неэффективной, то с учётом ранее принимаемого метформина, может быть назначена одна таблетка больше всего подходящей дозировки к приёму 2 раза в сутки.

При назначении начальной дозы препарата пациентам, получавшим комбинированную терапию отдельными таблетками вилдаглиптина и метформина, подбирается максимально близкое дозирование.

В составе комбинированной терапии Галвус Мет и производных сульфонилмочевины или инсулина дозу рассчитывает из количества вилдаглиптина 50 мг × 2 раза, то есть 100 мг в сутки, а метформин в дозировке, приближенной к принимаемой в монолечении.

Выбор лодки для рыбалки (видео)

Интересный видеообзор надувной лодки.

Подкаст дня

Фармакологическое влияние

Фармакокинетика

Комбинированное гипогликемическое средство для орального употребления. Сочетание веществ, содержащихся в составе лекарственного средства, позволяет эффективно осуществлять контроль над концентрацией сахара в крови пациентов с наличием сахарного диабета второго типа. Действие осуществляется в продолжение суток.

Вилдаглиптин – стимулятор островкового аппарата поджелудочной железы:

  • Усиливает концентрацию глюкагоноподобного пептида первого типа и глюкозозависимого полипептида;
  • Повышает восприимчивость бета-клеток поджелудочной железы к сахару.
  • Как результат – улучшение инсулиновой секреции.

То, насколько возрастет функция бета-клеток, зависит от того, насколько они были повреждены изначально: у людей, не имеющих сахарного диабета, инсулиновая секреция простимулирована не будет, а, следовательно, концентрация глюкозы останется прежней.

Более того, вилдаглиптин увеличивает восприимчивость сахара альфа-клетками, что помогает улучшить регуляцию глюкагоновой секреции, что в итоге уменьшит инсулинорезистентность.

После употребления вилдаглиптина у почти шести тысяч людей, болеющих сахарным диабетом второго типа, принимавших его комплексно в течение долгого времени, было отмечено действительное продолжительное уменьшение концентрации гликированного гемоглобина и сахара в крови натощак.

Метморфин:

  • Снижает уровень сахара в плазме и до, и после еды, что позволяет повысить терпимость к ней у пациентов с заболеванием второго типа.
  • Вещество уменьшает печеночную продукцию глюкозы и снижает степень всасывания ее в кишечнике.
  • У людей, принимавших метморфин, не было замечено развитие гиперинсулинемии.

При приеме вещества не изменяется инсулиновая секреция, а вот его накопление в плазме как натощак, так и в продолжение дня может идти на снижение.

Сочетание компонентов:

  • При применении смешанного лечения у пациентов отмечалось снижение уровня сахара в крови, причем существенное.
  • У больных, принимавших сочетание вилдаглиптина и метморфина, не отмечались особенно существенные изменения веса.

Побочные действия

Употребление лекарственного препарата Галвус Мет может негативно воздействовать на функционирование органов и здоровье пациента в общем.

Самые распространенные побочные реакции от применения медикамента:

  • Мигрени и головокружения;
  • Дрожащие ноги и руки;
  • Постоянный озноб;
  • Тошнота и даже рвота;
  • Болевые ощущения в животе, имеющие или ноющий, или острый характер;
  • Аллергия, проявляющаяся как кожные высыпания;
  • Желудочные и кишечные проблемы, диареи и запоры;
  • Отечность;
  • Повышение восприимчивости организма к инфекциям и вирусам;
  • Постоянная усталость и сниженная работоспособность;
  • Печеночные болезни и проблемы с поджелудочной железой (панкреатит, гепатит);
  • Зуд и стянутость кожи, сопровождаемые шелушением;
  • Появления на коже волдырей.

Противопоказания

Противопоказаниями к употреблению данного лекарственного средства могут стать данные пункты:

  • Аллергия на что-либо или же индивидуальная непереносимость основных действующих компонентов в составе лекарства;
  • Болезни почек, к примеру, недостаточность или сбои в функционировании почек;
  • То, что может спровоцировать сбои в деятельности почек, например, диарея, тошнота, повышение температуры тела, инфекционные болезни;
  • Болезни сердца, сосудистые заболевания, инфаркты, сердечная недостаточность;
  • Болезни легких;
  • Кома или коматозное состояние, спровоцированное сахарным диабетом. Применение лекарства должно быть дополнено инсулином;
  • Большое количество молочной кислоты в организме;
  • Вынашивание ребенка или время кормления грудью;
  • Сахарный диабет первого типа;
  • Чрезмерное употребление алкоголя, алкогольное отравление;
  • Употребление менее тысячи килокалорий в день, к примеру, соблюдение слишком строгой диеты;
  • Возраст больного. Препарат не следует употреблять пациентам моложе восемнадцати лет, а людям, чей возраст от шестидесяти и более, следует постоянно консультироваться со специалистом;
  • Необходимо прекратить употребление лекарства за двое суток до проведения операции или исследований. После подобных манипуляций также стоит подождать два дня перед тем, как начинать принимать лекарство.

Как видно из перечисленного выше, одно из главных противопоказаний при приеме Галвус Мет – лактацидоз, а значит, людям, у которых имеются болезни почек и печени, нужно подобрать другое средство для лечения сахарного диабета второго типа.

У пожилых пациентов опасность появления осложнений заболевания увеличивается в разы, и – одно из них

Спровоцировать его появление способен метморфин, содержащийся в составе препарата, поэтому употреблять его необходимо особо осторожно

Аналоги

Вилдаглиптин имеет ряд аналогов, выпускаемых и российскими фармацевтическими компаниями, и зарубежными. Качество медикаментов от вида производителя не меняется, поэтому обычно приобретают, то вещество, что стоит дешевле.

Все синонимы Вилдаглиптина являются гипогликемическими препаратами. Они влияют на организм человека, понижая показатели сахара в плазме. Поэтому их противопоказания и побочные эффекты практически полностью совпадают.

Запрещено применять людям в ситуациях:

  • Особой чувствительности к активному компоненту;
  • Непереносимости глюкозы;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Кетоацидоз;
  • Сахарный диабет I типа;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Момент кормления младенца;
  • Зависимость от инсулина;
  • Почечная недостаточность.

Побочные явления проявляются при неправильном вводе в виде:

Аналоги препарата Форсига.

  • Головной боли, головокружений;
  • Аллергических реакций;
  • Тошноты, расстройства желудка;
  • Сонливости;
  • Гипогликемии.

В некоторых случаях при вводе определенных препаратов провоцируется дополнительно следующее воздействие:

  • Галвус Мет – тремор и метеоризм;
  • Тражента, Онглиза – назофарингит, панкреатит;
  • Глюкованс, Глюконорм – лактацидоз, боль в области желудка, потеря аппетита;
  • Янумет – сонливость, сухость во рту, периферический отек, панкреатит;
  • Амарил М – вялость, потеря трудоспособности, спутанное сознание, депрессия;
  • Глиформин – после введения в ротовой полости появляется привкус металла, расстройство пищеварительной системы.

Остальные препараты либо редко проявляют побочные явления, либо полностью соответствуют общим выявленным симптомам.

Российские

К аналогам Вилдаглиптина, производимым отечественными фармакологическими компаниями, относится небольшой перечень – Диабефарм, Форметин, Глиформин, Гликлазид, Глидиаб, Глимекомб. Остальные препараты выпускаются за рубежом.

Вилдаглиптин самостоятельно не используется ни в одном из представленных заменителей. Его заменяют аналогичные вещества, отвечающие по спектру действия и по качествам воздействия на организм человека.

Выделяют основные действующие вещества в представленных аналогах Вилдаглиптина:

Аналоги Дертралекса.

  • Метформин – Глиформин, Форметин;
  • Гликлазид – Диабефарм, Глидиаб, Гликлазид;
  • Гликлазид + Метформин – Глимекомб.

Выявляется только два активных вещества позволяющих предотвратить повышенное содержание сахара в организме. Если каждый не справляется по отдельности, препараты совмещают в комбинированном лечении (Глимекомб).

Дешевыми российскими медикаментами выступают Форметин (119 руб.), Диабефарм (130 руб.), Глидиаб (140 руб.) и Гликлазид (147 руб.). Дороже являются Глиформин – 202 руб. в среднем за 28 таблеток. Самыми дорогими выступает Глимекомб – 440 руб.

Зарубежные

Медикаменты для устранения проявления сахарного диабета, производимые в других странах, выступают в большем количестве, чем отечественные заменители.

Выделяют следующие препараты, которые способны устранять увеличенный показатель сахара в кровотоке у человека. 

  • США – Тражента, Янувия, Комбоглиз Пролонг, Несина, Янумет;
  • Нидерланды – Онглиза;
  • Германия – Галвус Мет, Глибомет;
  • Франция – Амарил М, Глюкованс;
  • Ирландия – Випидия;
  • Испания – Авандамет;
  • Индия – Глюконорм.

К зарубежным препаратам относится Галвус, содержащий Вилдаглиптин. Его выпуск налажен в Швейцарии. Абсолютных синонимов не производится.

На замену предлагаются аналогичные лекарства, но с другим главным ингредиентом. Выделяют активные вещества однокомпонентных и двухкомпонентных препаратов:

  • Линаглиптин – Тражента;
  • Ситаглиптин – Онглиза;
  • Саксаглиптин – Янувия;
  • Алоглиптина бензоат – Випидия, Несина;
  • Росиглитазон + Метформин – Авандамет;
  • Саксаглиптин + Метформин – Комбоглиз Пролонг;
  • Глибенкламид + Метформин – Глюконорм, Глюкованс, Глибомет;
  • Ситаглиптин + Метформин – Янумет;
  • Глимепирид + Метформин – Амарил М.

Иностранные лекарственные средства отличаются повышенной стоимостью. Так самым дешевым выступают Глюконорм – 176 руб., Авандамет – 210 руб и Глюкованс – 267 руб. Незначительно выше по стоимости – Глибомет и Глимекомб – 309 и 440 руб. соответственно.

Средней ценовой категории выступает – Амарил М (773 руб.) Стоимость от 1000 руб. составляет у лекарственных средств:

  • Випидия – 1239 руб.;
  • Галвус Мет – 1499 руб.;
  • Онглиза – 1592 руб.;
  • Тражента – 1719 руб.;
  • Янувия – 1965 руб.

Самыми дорогостоящими являются Комбоглиз Пролонг (2941 руб.) и Янумет (2825 руб.).

Таким образом, Галвус, имеющий в составе действующее вещество Вилдаглиптин, не самый дорогой препарат. Он числится в средней ценовой категории, если учитывать все зарубежные лекарства.

Аналоги вилдаглиптина

После вилдаглиптина было открыто еще несколько веществ, способных ингибировать ДПП-4. Все они являются аналогами:

  • Саксаглиптин, торговое наименование Онглиза, производитель Астра Зенека. Комбинация саксаглиптина и метформина называется Комбоглиз;
  • Ситаглиптин содержится в препаратах Янувия от компании Мерк, Кселевия от Берлин-Хеми. Ситаглиптин с метформином – действующие вещества двухкомпонентных таблеток Янумет, аналога Галвус Мета;
  • Линаглиптин имеет торговое название Тражента. Лекарство является детищем немецкой компании Берингер Ингельхайм. Линаглиптин плюс метформин в одной таблетке носит название Джентадуэто;
  • Алоглиптин – активный компонент таблеток Випидия, которые выпускает в США и Японии Такеда Фармасьютикалс. Комбинация алоглиптина и метформина производится под торговой маркой Випдомет;
  • Гозоглиптин – единственный отечественный аналог вилдаглиптина. Выпускать его планирует ООО «Сатерекс». Полный цикл производства, включая фармакологическую субстанцию, будет осуществляться в Московской области. По результатам клинических испытаний безопасность и эффективность гозоглиптина оказалась близкой к вилдаглиптину.

В аптеках России в настоящее время можно приобрести Онглизу (цена за месячный курс около 1800 руб.), Комбоглиз (от 3200 руб.), Янувию (1500 руб.), Кселевию (1500 руб.), Янумет (от 1800), Траженту (1700 руб.), Випидию (от 900 руб.). По количеству отзывов можно утверждать, что наибольшей популярностью из аналогов Галвуса пользуется Янувия.

Фармакокинетика

Всасывание

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Распределение

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYР450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение

После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается повышение Cmax на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T1/2 вилдаглиптина не изменяется.

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Cmax на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Побочные действия

При монотерапии вилдаглиптином периодически (1 из 100) возникала гипогликемия и увеличивалось содержание трансаминаз (ферментов печени). Такое увеличение фермента печени является показателем потенциального повреждения печени. Значения печени должны контролироваться при терапии. Из-за возможного повреждения печени препарат не следует принимать один раз в день. Рекомендуется разделить прием на две ежедневные дозы. Нередко у пациентов возникают инфекции мочевых путей. Инфекции наблюдались почти в три раза чаще в одном исследовании, чем при приеме плацебо.

В сочетании с метформином может возникнуть тремор, головная боль, головокружение, гипогликемиея, тошнота и иногда усталость. Принятый натощак, препарат может вызывать более серьезные симптомы.

Сообщалось о гипогликемии (при употреблении вилдаглиптина и глимепирида гипогликемия более распространена), тремор, цефалгия, головокружение, астения и иногда запор в сочетании с сульфонилмочевиной. Очень редко (менее чем у 1 из 1000 пациентов) развился назофарингит (воспаление слизистой оболочки носа и глотки). В сочетании с тиазолидиндином часто наблюдалось увеличение массы тела и периферический отек, а также астения и цефалгия.

Гемоглобин

Вилдаглиптин уменьшает HbA1c (маркер гликемии) от 0,5% до 0,8% (50 миллиграмм) или от 0,7% до 1,1% (100 мг) по сравнению с плацебо. Другие пероральные противодиабетические средства действуют более эффективно. Данных о долгосрочной безопасности или о последствиях поздних осложнений сахарного диабета нет.

В своем решении от 1 октября 2013 Федеральный комитет по контролю лекарств отметил отметил, что вилдаглиптин не отличается от других препаратов. В результате, изготовителю снова пришлось бы вести переговоры со страховыми компаниями о стоимости возмещения. Вместо этого Novartis решил отозвать все свои продукты в России 1 июля 2014 года.

Галвус Мет — показания, дозировка, противопоказания. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (более 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня. Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности (бетта-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных СД 2-го типа отмечается улучшение функции бетта-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции бетта-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так, улиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы. Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинрезистентности. Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПГ(-1 или ГИП и улучшением функции 3-клеток поджелудочной железы. Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

Фармакокинетика препарата

Фармакокинетические показатели вилдаглиптина из инструкции по применению:

Показатель Количественная характеристика
Биодоступность, % 85
Время, необходимое для достижения пика концентрации в крови, мин. прием натощак 105
после еды 150
Пути выведения из организма, % вилдаглиптина и его метаболитов почки 85, в том числе 23% в неизменном виде
кишечник 15
Изменение сахароснижающего эффекта при печеночной недостаточности, % легкая степень -20
умеренная -8
тяжелая +22
Изменение действия при нарушении функции почек, % Усиливается на 8-66%, не зависит от степени нарушений.
Фармакокинетика у пожилых диабетиков Концентрация вилдаглиптина увеличивается до 32%, эффект препарата при этом не меняется.
Влияние пищи на абсорбцию и эффективность таблеток отсутствует
Влияние веса, пола, расы на эффективность лекарства отсутствует
Период полувыведения, мин. 180, не зависит от еды
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: