Таблетки амарил: инструкция по применению

«амарил» – инструкция по применению, состав, цена, аналоги, механизм действия, побочные эффекты и отзывы

Противопоказания

  • Инсулинозависимый сахарный диабет I типа (например, диабет с кетонемия в анамнезе), диабетическая кетонемия, диабетическая кома и прекома, острый или хронический метаболический ацидоз.
  • Гиперчувствительность к любой из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата, или сульфонилмочевины, сульфаниламидов или бигуанидов.
  • Пациенты с печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции печени или пациенты, находящиеся на гемодиализе (пока нет опыта применения препарата таким пациентам). В случае тяжелых нарушений функции печени и почек для достижения надлежащего контроля за уровнем сахара в крови пациента необходимо перевести на инсулин.
  • беременность, вероятно беременность; период кормления грудью.
  • Склонность к развитию лактатацидоза, случаи лактатацидоза в анамнезе, почечная недостаточность или нарушение функции почек (о чем свидетельствует, например, показатель креатинина в плазме крови 1,5 мг / дл у мужчин и 1,4 мг / дл у женщин или нарушения клиренса креатинина) , которое также может быть вызвано такими состояниями, как сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда и септицемия.
  • Рентгенологические исследования с внутрисосудистым введением контрастных средств, содержащих йод (например, внутривенная урография, внутривенная холангиография, ангиография и компьютерная томография (КТ)): йодсодержащие контрастные средства, предназначенные для введения при проведении обследований, могут вызвать острое нарушение функции почек и молочнокислого ацидоза у пациентов, принимающих Амарил М 2 мг / 500 мг. Поэтому пациенты, для которых планируются такие исследования, должны временно прекратить применение препарата Амарил М 2 мг / 500 мг за 48 часов до проведения процедуры. При этом лечение не следует восстанавливать до тех пор, пока не будет осуществлен повторной оценки функции почек и не установлено, что она нормальная. Кроме этого, препарат противопоказан пациентам, которые имеют острые симптомы, которые могут обусловливать нарушения функции почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок).
  • Тяжелые инфекции, состояния до и после хирургических вмешательств, серьезная травма. При проведении любого хирургического вмешательства необходимо временно отложить лечение этим препаратом (за исключением небольших процедур, не требующих ограничений в приеме пищи и жидкости). Терапию нельзя возобновлять до тех пор, пока пациент не начнет самостоятельно принимать пищу, а показатели почечной функции не будут в пределах нормы.
  • Недоедания, голодания или истощение пациента.
  • Гипофункция гипофиза или надпочечников.
  • Нарушение функции печени (поскольку наблюдались случаи возникновения лактатацидоза при нарушении функции печени, этот препарат, как правило, не следует назначать пациентам с клиническими или лабораторными признаками заболевания печени), инфаркт легких, тяжелое нарушение легочной функции и другие состояния, которые могут сопровождаться гипоксемией (сердечная или легочная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок), чрезмерное употребление алкоголя, дегидратация, желудочно-кишечные расстройства, в том числе диарея и рвота.
  • Застойная сердечная недостаточность, требующая медикаментозного лечения, и недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность или нарушение дыхания.

Поскольку препарат Амарил М 2 мг / 500 мг содержит лактозу, его не следует назначать пациентам с генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактозы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Взаимодействие

Прежде чем прописывать Амарил врач должен узнать, какие препараты пациент принимает. Одни медикаменты усиливают, другие уменьшают гипогликемическое действие глимепирида.

При проведении исследований было установлено, что резкое понижение сахара в крови наблюдается при употреблении:

  • пероральных противодиабетических средств;
  • Фенилбутазона;
  • Оксифенбутазона;
  • Азапропазона;
  • Сульфинпиразона;
  • Метформина;
  • Тетрациклина;
  • Миконазола;
  • салицилатов;
  • ингибиторов МАО;
  • половых мужских гормонов;
  • анаболических стероидов;
  • хиноловых антибиотиков;
  • Кларитромицина;
  • Флуконазола;
  • симпатолитиков;
  • фибратов.

Поэтому самостоятельно начинать пить Амарил без получения соответствующего рецепта от врача не рекомендуется.

Ослабляют эффективность глимепирида такие средства:

  • прогестагены;
  • эстрогены;
  • тиазидные диуретики;
  • салуретики;
  • глюкокортикоиды;
  • никотиновая кислота (при использовании в высоких дозах);
  • слабительные медикаменты (при условии длительного применения);
  • барбитураты;
  • Рифампицин;
  • Глюкагон.

Такое влияние обязательно учитывается при подборе дозировки.

Симпатолитики (бета-блокаторы, Резерпин, Клонидин, Гуанетидин) оказывают непредсказуемое воздействие на гипогликемизирующее влияние Амарила.

При употреблении производных кумарина учтите: глимепирид усиливает либо ослабляет влияние указанных лекарств на организм.

Врач пациенту подбирает препараты от гипертонии, нестероидные противовоспалительные медикаменты, прочие популярные средства.

Комбинируют Амарил с инсулином, метформином. Такое сочетание требуется, когда при приеме глимепирида не удается достичь желаемого метаболического контроля. Дозировка каждого препарата устанавливается доктором индивидуально.

В некоторых случаях врачи рекомендуют пить Янумет и Амарил одновременно. При такой терапии в организм пациента поступает:

  • метформин;
  • ситаглиптин;
  • глимепирид.

Указанная комбинация действующих компонентов позволяет усилить эффективность терапии, помогает лучше контролировать состояние диабетиков.

Передозировка

Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов как и после первого облегчения может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.

Лечение передозировки. Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принять большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего — применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости — сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем — вливание 10% раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови.Дальнейшее лечение симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом препарата Амарил , у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать учитывая возможность возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Клинические характеристики

Показания к применению таблеток Амарил

Активное воздействующее вещество по инструкции в препарате Амарил это глимепирид.

Лекарство имеет положительное воздействие:

  1. Активирует выработку инсулина.
  2. Увеличивает восприимчивость тканей к выработанному собственным организмом инсулину.
  3. Высвобождает инсулин.
  4. Имеет экстрапанкреатическую активность.
  5. Сохраняется возможность адаптации миокарда к ишемии.
  6. Антитромботическое действие.

Показания

Применяют медикамент при сахарном диабете 2 типа. При этом лекарство можно использовать как в монотерапии, так и вместе с другими медикаментами.

Противопоказания

Амарил обладает и определенными противопоказаниями:

  1. Сахарный диабет 1 типа.
  2. Диабетические прекома и кома, кетоацидоз.
  3. Аллергическая реакция на глимепирид или к другим производным сульфонилмочевины.
  4. Сбои в функциональности печени или почек.
  5. Период лактации или вынашивания малыша у женщин.

Здесь диета – стол №9 для диабетиков 2 типа.

Побочные действия Амарила

Амарил может вызывать следующие побочные явления со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

  • Обмен веществ: гипогликемия, к симптомам которой относятся чувство усталости, сонливость, тошнота, рвота, головная боль, чувство голода, нарушения сна, агрессивность, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, речевые расстройства, спутанность сознания, зрительные расстройства, церебральные судороги, брадикардия;
  • Органы зрения: транзиторные нарушения зрения вследствие изменения уровня глюкозы в крови;
  • Пищеварительная система: боли в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, диарея, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, гранулоцитопения;
  • Аллергии: сыпь на коже, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции, сопровождающиеся одышкой, резким снижением артериального давления, аллергический васкулит;
  • Другие побочные реакции: фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Особые указания

В клинических стрессовых состояниях (оперативные вмешательства, травма, инфекции, сопровождающиеся фебрильной температурой) существует риск ухудшения метаболического контроля у больных с сахарным диабетом. В связи с этим для поддержания адекватного метаболического контроля целесообразен временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели терапии возможно увеличение риска развития гипогликемии. Поэтому требуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Факторы, провоцирующие развитие гипогликемии:

  • Употребление алкогольных напитков, особенно в комбинации с пропусками приема пищи.
  • Тяжелые функциональные нарушения почек.
  • Изменение диеты.
  • Неспособность или нежелание больного (зачастую у пожилых людей) сотрудничать с врачом.
  • Передозировка глимепирида.
  • Дисбаланс между потреблением углеводов и физическими нагрузками.
  • Нерегулярный прием пищи, недоедание или пропуски приема пищи.
  • Совместный прием некоторых лекарственных препаратов.
  • Тяжелые функциональные нарушения печени (у больных данной группы показан перевод на инсулинотерапию до достижения метаболического контроля).
  • Прием глимепирида при отсутствии показаний к этому.
  • Эндокринные декомпенсированные расстройства, нарушающие адренергическую контррегуляцию или углеводный обмен в ответ на гипогликемию (к примеру, недостаточность коры надпочечников, некоторые функциональные нарушения переднего отдела гипофиза и щитовидной железы).

Терапия производными сульфонилмочевины может вызвать развитие гемолитической анемии

В связи с этим людям с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо соблюдать крайнюю осторожность при использовании глимепирида. Данной группе пациентов предпочтительно назначать гипогликемические препараты, которые не являются производными сульфонилмочевины. При наличии вышеуказанных факторов риска появления гипогликемии, а также при развитии интеркуррентных патологий во время терапии или изменении образа жизни больного может понадобиться коррекция дозы глимепирида или всего лечения

При наличии вышеуказанных факторов риска появления гипогликемии, а также при развитии интеркуррентных патологий во время терапии или изменении образа жизни больного может понадобиться коррекция дозы глимепирида или всего лечения.

Признаки гипогликемии, появляющиеся в результате адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут отсутствовать или быть слабо выраженными при постепенном развитии гипогликемии, у пожилых больных, у людей с нарушениями вегетативной нервной системы или у лиц, получающих клонидин, бета-адреноблокаторы, гуанетидин, резерпин и прочие симпатолитические препараты.

Во время терапии Амарилом необходим регулярный анализ картины периферической крови (особенно числа тромбоцитов и лейкоцитов) и функции печени.

Такие побочные реакции как печеночная недостаточность, тяжелая гипогликемия, выраженные аллергические проявления, серьезные изменения картины крови, могут представлять угрозу для жизни. В случае развития данных эффектов нужно обратиться к врачу, отменить препарат и не возобновлять лечение без рекомендации специалиста.

В начале терапии, при нерегулярном приеме глимепирида и после изменения лечения может отмечаться снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания (обусловленное гипер- или гипогликемией). Это может негативно сказаться на способности к управлению сложными механизмами и автотранспортом.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС A10B B12.

Алкоголь и Амарил

В период лечения данным препаратом, особенно в первое время, необходимо отказаться от употребления алкоголя. Дело в том, что как однократное, так и хроническое употребление алкоголя способно значительно усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида.

Способ применения Амарила

Амарил принимают внутрь, не разжевывая таблетки и запивая их небольшим количеством воды. Дозы назначаются индивидуально, в зависимости от количества сахара в крови у пациента.

Обычно начинают лечение с суточной дозы препарата 1 мг, а Амарил 2, 3, и 4 мг используют позже, когда повышают дозу. Ее нельзя повышать резко: интервал между поднятием должен составлять не меньше недели.

Наиболее распространенным вариантом является применение в сутки Амарила 2 мг и 4 мг ежедневно. Как правило, прием лекарства назначается 1 раз в день до еды, желательно с утра до завтрака. После принятия препарата необходимо поесть, чтобы сахар в крови сильно не понизился.

Особые указания Амарила

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

  • — нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

  • — недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

  • — дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

  • — изменение диеты;

  • — употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

  • — тяжелые нарушения функции почек;

  • — тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

  • — передозировка глимепирида;

  • — некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

  • — одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие»);

  • — прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины. В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии

Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами. В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Цена, где купить

Продаются таблетки Амарил практически в каждой аптеке. Цена упаковки из 30 штук напрямую зависит от рекомендованной врачом дозировки.

Количество мг глимепирида Стоимость, руб.
1 348
2 624
3 939
4 1211

В продажу поступают упаковки из 90 таблеток. Если покупать Амарил в такой фасовке, то получится немного сэкономить. За упаковку 90 штук (2 мг) заплатить надо 1728 р.

Цена в аптеках

Цена Амарил за 1 упаковку начинается от 306 руб.

Состав, дозировка, лекарственная форма

Лекарство выпускается с разным содержанием глимепирида и метформина. В одном виде таблеток их концентрация составляет соответственно 1 мг и 250 мг, в другом – удвоенное количество: 2 и 500 мг.

  • Состав дополнительных ингредиентов идентичен: лактоза (в виде моногидрата), КМК натрия, повидон-К30, ЦМК, кросповидон, Е572.
  • Компоненты пленочного покрытия: гипромеллоза, макрогол-6000, Е171, Е903.

Таблетки одинаковой овальной формы, выпуклые с двух сторон, заключенные в белое покрытие из пищевой пленки. Различаются маркировкой: на одной из поверхностей пилюль 1мг/250мг нанесен оттиск HD125, а более концентрированный Амарил-М (2/500) помечен значком HD25.

Оба вида Амарила М фасуются в блистеры по 10 пилюль. В упаковке из плотного картона – 3 пластинки с таблетками, аннотация.

Фармакокинетика медикамента

В составе Амарила основной активный компонент – глимепирид из сульфонилмочевиновой группы. В роли наполнителей применяют повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу и красители Е172, Е132.

Ферменты печени перерабатывают Амарил на 100%, поэтому даже продолжительное использование лекарства не грозит накоплением его излишков в органах и тканях. В результате переработки образуются две производные глипемирида: гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Первый метаболит наделен фармакологическими свойствами, обеспечивающими устойчивый гипогликемический эффект.

В крови предельное содержание активного компонента наблюдается через два с половиной часа. Обладая абсолютной биологической доступностью, препарат не ограничивает диабетика в выборе продуктов питания, которыми он «заедает» лекарство. Усваивание будет в любом случае 100%-м.

Выходит препарат достаточно медленно, скорость освобождения тканей и биологических жидкостей от лекарства (клиренс) – 48 мл/мин. Интервал полувыведения составляет от 5 до 8 ч.

Значительные улучшения гликемических показателей наблюдаются даже при функциональных проблемах с печенью, в частности, в зрелом возрасте (старше 65 лет) и при печеночной недостаточности концентрация активного компонента в норме.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Побочные эффекты

В результате приема таблеток Амарил могут появиться побочные реакции организма. К наиболее распространенным симптомам относят:

  • Гипогликемия;
  • Гипертония;
  • Стенокардия;
  • Анемия;
  • Головная боль;
  • Обморок;
  • Тремор;
  • Тошнота;
  • Нарушение стула;
  • Кожный зуд.

При развитии любого симптома нужно прекратить прием препарата, обратится к врачу.

Российские аналоги препарата

Существуют и российские аналоги лекарства Амарила, которые также достаточно эффективны в своем терапевтическом эффекте.

К ним относят:

  • Глимепирид Канон.
  • Глимепирид.
  • Глимекомб.
  • Глиформин.
  • Глиформин Пролонг.

Глимепирид Канон

Представляет собой гипогликемический препарат, который принимают перорально. Воздействует на клетки поджелудочного органа и высвобождает инсулин.

Обладает лекарство несколькими видами воздействия:

  1. Внепанкреатическим влиянием на организм, что повышает возможность тканей увеличивать восприимчивость к инсулину.
  2. Уменьшает переработку инсулина в печени.
  3. Ингибирует продуцирование глюкозы.

Применяют перорально. Могут назначаться совмещенная терапия с инсулином, за неимением терапевтического результата. Однако при определении дозировки нужна систематическая проверка содержания глюкозы в кровяном токе. Терапия часто продолжительна. Примерная стоимость 165 рублей.

Применение препарата Амарил

Успешное лечение диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение пациентом диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют взрослым. Дозирование зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля над заболеванием, ее следует применять для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу следует повышать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1–2 нед).
Доза, превышающая 4 мг в сутки, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендуемая доза — 6 мг Амарила в сутки.
Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.
Придерживаясь предыдущего дозирования метформина, прием препарата следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под наблюдением врача.
Если максимальная суточная доза Амарила не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным наблюдением врача.
Обычно одной дозы Амарила в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или (если завтрака нет) незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у пациента развивается гипогликемическая реакция на прием препарата в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь может быть контролируема только с помощью соблюдения диеты. Улучшение контроля над сахарным диабетом сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может снижаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно снижать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется вес тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.Переход от пероральных гипогликемизирующих средств к Амарилу.
От других пероральных гипогликемизирующих препаратов обычно можно перейти на прием Амарила. Во время такого перехода следует учитывать силу действия и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например, хлорпропамид), до начала приема Амарила рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух препаратов.
Рекомендуемая начальная доза — 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, доза может быть поэтапно повышена с учетом реакции на препарат.Переход от инсулина к Амарилу.
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, получающим инсулин, может быть показана замена его на Амарил. Такой переход следует осуществлять под тщательным наблюдением врача.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид снижает содержание глюкозы в крови, путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Действие препарата связано с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. Глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови.
Глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы.
Глимепирид закрывает калиевые каналы, что способствует деполяризации β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В результате повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид быстро и часто вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Это свойство обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.
Глимепирид производит действие, подобно как инсулин на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.
Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. Благодаря чему внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.
Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.
Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo

Это действие связано с селективным ингибированием ЦОГ, отвечающей за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины воздействуют на сердечно-сосудистую систему.
Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку при приеме глимепирида сохраняется.
У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 часов при однократном приеме препарата

У 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) достигается достаточный метаболический контроль.

Дозировка и передозировка

Терапия должна начинаться с 1 мг в день; дозу можно увеличить через 1-2 недели до достижения удовлетворительного метаболического статуса. Ежедневная доза 6 мг редко необходима, и более высокие дозы не усиливают эффект. Глимепирид следует принимать в одной дозе перед завтраком. Чтобы избежать гипогликемии, пациент не должен пропускать прием пищи.

Побочные действия Амарила М

Препарат хорошо переносится, но в редких случаях может вызывать побочные действия со стороны различных органов и систем.

При сахарном диабете дозировку устанавливает врач в зависимости от концентрации глюкозы с крови.

Желудочно-кишечный тракт

Симптомы со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, жидкий стул, тошнота, рвотные позывы, болезненные ощущения в области живота, повышенное газообразование.

Органы кроветворения

Прием таблеток может привести к развитию панцитопении (уменьшение необходимых составляющих в концентрации крови), а также тромбоцитопении, апластической анемии и лейкопении.

Со стороны обмена веществ

Могут возникать симптомы, которые указывают на снижение концентрации глюкозы в крови: мигрень, головокружение, сильное потоотделение, повышение артериального давления, тахикардия, непроизвольное сокращение мышц, тремор, апатия, сонливость.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат может привести к развитию гипогликемии, поэтому не рекомендуется управлять сложными механизмами во время терапии.

Фармакологические характеристики медикамента

Амарил – гипогликемический препарат, помогающий контролировать показатели сахаров в плазме крови. Активный действующий компонент лекарства – глимепирид. Как и его предшественник Глибенкламид, Амарил также из группы сульфонилмочевины, усиливающей синтез инсулина из в-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы.

Чтобы достичь предполагаемого результата, блокируют калиевый канал АТФ с повышенной чувствительностью. Когда сульфонилмочевина соединяется с рецепторами, расположенными на мембранах в-клеток, активность К-АТ фазы меняется. Блокировка кальциевых каналов при увеличении в цитоплазме соотношения АТФ/АДФ провоцирует деполяризацию мембраны. Это способствует освобождению кальциевых путей и повышению концентрации цитозольного кальция.

Результатом такой стимуляции экзоцитоза секреторных гранул, представляющего собой процесс выведения клетками соединений в межклеточную среду, будет выделение инсулина в кровь.

Глимепирид – это представитель 3-го поколения сульфонилмочевин. Выделение гормона поджелудочной железы он стимулирует быстро, усиливает и чувствительность к инсулину белковых и липидных клеток.

Периферические ткани усиленно усваивают глюкозу при помощи транспортных белков из клеточных мембран. При инсулиннезависимом типе СД переход сахаров в ткани замедлен. Глимепирид способствует росту объема транспортных белков и усиливает их активность. Такой мощный панкреатический эффект способствует уменьшению инсулинорезистентности (нечувствительности) к гормону.

Амарил ингибирует синтез глюкогена печенью благодаря росту объема фруктозо-2,6-бисфосфата с антиагрегантными (торможение процессов тромбоообразования), антиатерогеннымм (снижение показателей «вредного» холестерола) и антиоксидантными (восстановительными, омолаживающими) возможностями. Процессы окисления замедляются благодаря росту содержания эндогенного б-токоферола и активности ферментов-антиоксидантов.

Даже малые дозы Амарила заметно улучшают показатели глюкометра.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: