Лекарства при сд2: обзор влияния всех сахароснижающих препаратов без инсулина на почки

Тиазолидиндионы: препараты сульфонилмочевины для лечения сахарного диабета, инструкция по применению и цена | препараты

Глитазоны (сенситайзеры инсулина)

Пиоглитазон (Актос) – единственный глитазон, доступный сейчас в Великобритании, Европе и США. Два других препарата этой категории – троглитазон и розиглитазон – были отозваны по причинам их небезопасности. Проблемы, возникавшие при их использовании, не относятся к пиоглитазону. Действие глитазонов заключается в улучшении поступления глюкозы в мышечную и жировую ткань, где он может резервироваться или использоваться в качестве энергии. В сущности, это возвращает организму его чувствительность к собственному инсулину. По этой причине глитазоны хорошо сочетаются с метформином, действуя в организме совместно.

Люди с избыточным весом склонны к инсулинорезистентности, поэтому для них глитазоны – хороший выбор. Пиоглитазон можно использовать как самостоятельно, так и в сочетании с метформином, глиптином и/или сульфонилмочевиной.

Когда не нужно принимать глитазоны?

Некоторые врачи осторожно назначают глитазоны при нарушении функций печени. Однако, очевидно, что, если у вас жирная печень, состояние, при котором жиры аккумулируются в ней, что ведет к некоторым изменениям в результатах анализов функции печени, прием глитазонов может как раз оказаться полезным

Опасения связаны с отказом от использования первого глитазона – троглитазона, именно из-за проблем с печенью. Но никаких свидетельств того, что прием пиоглитазона ведет к плохим анализам печени, нет.

Поскольку глитазоны могут усилить удержание жидкости, их не стоит употреблять людям с сердечной недостаточностью. Ваш доктор должен знать об этом, и, если у вас проблемы с сердечной деятельностью или удержанием жидкости, вам лучше избегать этого класса препаратов. Розиглитазон был снят с производства в связи с опасением, что он несколько увеличивает риск сердечных приступов. Но пиоглитазон не связывают с риском для сердечно-сосудистой системы.

Кому не нужно принимать глитазоны?

  • В некоторых случаях людям, у которых наблюдаются проблемы с печенью. (В этом случае необходимо до начала приема препарата проверить функции печени).
  • Людям с сердечной недостаточностью или тем, у кого в анамнезе присутствует стенокардия или боли в груди по причине сердечных проблем.
  • Тем, у кого проблемы с отеками.
  • Большинству пациентов, проходящих лечение инсулином, хотя в некоторых случаях может оказаться, что глитазон нужно принимать с инсулином, но только после тщательного осмотра врача.
  • Беременным или желающим забеременеть женщинам.
  • Кормящим женщинам

Побочные эффекты

Один из главных побочных эффектов глитазона – набор веса. Это происходит потому, что глитазоны улучшают условия для сохранения жира и увеличивают его запасы, особенно в области бедер. Большая часть веса набирается в первые 6-12 месяцев лечения, от 2 до 6 кг.

Задержка жидкости (отеки) тоже может быть проблемой у некоторых людей, и это особенно опасно при сердечной недостаточности. Поэтому врач, вероятнее всего, не пропишет пиоглитазон человеку, когда-либо имевшему значительные показатели накопления жидкости. Трудно определить точное количество людей с симптомами удержания жидкости, но в клинических исследованиях их примерно 5-10%. Ранние симптомы удержания жидкости могут быть такими: стремительный набор веса, одышка и отекшие щиколотки.

Другая, довольно распространенная проблема – анемия, как правило в мягкой форме. Обычно связана с удержанием жидкости. Некоторые опасения связаны с необъяснимым риском разрыва мягких тканей и возможной связи с раком мочевого пузыря. В настоящее время проводятся исследования по этому поводу.

Доводы в пользу приема глитазонов для контролирования диабета

До настоящего времени известно только об одном исследовании пиоглитазона. Оно показало, что в дополнение к снижению уровня сахара крови, пиоглитазон благотворно воздействует на сердечно-сосудистую систему. Эффект очень скромный, а пациенты при этом страдали от отеков. Одна из оптимистичных находок исследования заключалась в том, что некоторых пациентов пиоглитазон предохранял от повышения глюкозы крови. Только половина пациентов в группе, принимавшей пиоглитазон, по сравнению с группой, принимавшей плацебо (пустые таблетки), должна была начать прием инсулина для контроля уровня глюкозы крови.

Механизм действия и эффективность

Тиазолидиндионы проявляют эффекты путем уменьшения инсулинорезистентности. На рынке доступно 2 тиазолидиндиона — росиглитазон(Avandia) и пиоглитазон(Actos). Троглитазон был первым в своем классе, но был отменен, поскольку вызывал нарушение функции печени.

Механизм действия. Тиазолидиндионы увеличивают чувствительность к инсулину путем действия на жировую ткань, мышцы и печень, где они увеличивают утилизацию глюкозы и снижают её синтез(1,2). Механизм действия не полностью понятен.

Эффективность. Пиоглитазон и росиглитазон имеют такую же эффективность или немного меньшую эффективность как и другие гипогликемические средства. Cреднее значение гликозилированного гемоглобина при приеме росиглитазона снижается на 1,2-1,5 %, а концентрация липопротеидов высокой и низкой плотности возрастает.

Исходя из данных, можно предположить, что терапия тиазолидиндионами не уступает по эффективности терапии метформином, но по причине дороговизны и наличия побочных эффектов эти препараты не используются для начального лечения диабета

(4,5,6,7) Результаты мета-анализов указывают на необходимость осторожности в применении тиазолидиндионов и росиглитазона в частности, до то времени как новые данные не подтвердят или отклонят данные о кардиотоксичности. Более того необходимо учитывать возможность развития сердечной недостаточности. В такой ситуации не рекомендуется использовать росиглитазон, если есть возможность использовать более безопасные лекарственные средства(метформин, препараты сульфонилмочевины, инсулин)

В такой ситуации не рекомендуется использовать росиглитазон, если есть возможность использовать более безопасные лекарственные средства(метформин, препараты сульфонилмочевины, инсулин)

Более того необходимо учитывать возможность развития сердечной недостаточности. В такой ситуации не рекомендуется использовать росиглитазон, если есть возможность использовать более безопасные лекарственные средства(метформин, препараты сульфонилмочевины, инсулин).

1. Повышают чувствительность тканей к инсулину.

2. Повышают синтез инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

3. Увеличивают массу панкреатических островков (где синтезируется инсулин в бета-клетках).

4. Повышают отложение в печени гликогена (запасной углевод, образующийся из сахара крови) и снижают глюконеогенез (образование глюкозы из белков, жиров и других неуглеводов). При этом увеличивается утилизация глюкозы, снижается образование и концентрация в крови.

5. Снижает уровень триглицеридов (липиды, основной жировой запас организма).

6. Может привести к возобновлению овуляции у женщин с ановуляторным циклом в период предменопаузе.

7. Усиливает гипогликемическое действие других пероральных сахароснижающих препаратов, в частности метформина.

Безопасность

Набор веса. Все тиазолидиндионы могут увеличить вес. Этот эффект зависит от дозы и продолжительности терапии и может быть значительным. значительная часть набранного веса вызывается задержкой жидкости в организме.(8) Также набор веса может происходить вследствие увеличенной пролиферации адипоцитов. Задержка воды и сердечная недостаточность. Периферические отеки случаются у 4—6 % пациентов, которые принимают тиазолидиндионы (для сравнения, в группе плацебо только 1—2 %). Эта аккумуляция жидкости может привести к возникновению сердечной недостаточности. Задержка жидкости может происходить благодаря активации реабсорбции натрия через эпителиальные натриевые каналы, активность которых увеличивается при стимуляции РАПП-гамма.(9)

Опорно-двигательный аппарат. Существует много доказательств того, что тиазолидиндионы уменьшают плотность кости и увеличивают риск переломов, особенно у женщин.(10) Абсолютный риск развития перелома мал, но эти препараты не следует использовать у женщин с низкой плотностью костей и наличиями фактора риска для переломов.

Гепатотоксичность. Хотя росиглитазон и пиоглитазон не были ассоциированы с гепатотоксичностью в клинических исследованиях, которые включали 5000 пациентов, были зафиксированы 4 случая гепатотоксичности при терапии этими тиазолидиндионами. Рекомендуется делать пробы функционального состояния печени перед началом терапии и регулярно их повторять.

Экзема. Терапия росиглитазоном была ассоциированы с возникновением экземы.

Отёк жёлтого пятна. Частота возникновения данного побочного эффекта неизвестна. Пациента с увеличенным риском развития отёка не должны получать тиазолидиндионы.

Производные бигуанидов

В настоящее время из бигуанидов применяют лишь метформин. По сути, это лекарство не влияет на синтез инсулина, а потому будет абсолютно неэффективно, если инсулин вовсе не синтезируется. Свой лечебный эффект препарат реализует через увеличение утилизации глюкозы, улучшение ее транспорта через клеточные мембраны, а также снижения глюкозы в крови.

Кроме того, препарат обладает анорексигенным эффектом, потому может использоваться в лечении ожирения под контролем врача. К слову, некоторые «чудо-таблетки» для похудения содержат это вещество, при этом недобросовестный производитель может и не указать его в составе. Применение таких препаратов может быть действительно опасным для здоровья. Метформин — это противодиабетический препарат, который назначается врачом с учетом показаний и противопоказаний.

Противопоказаниями к применению бигуанидов:

  • Сахарный диабет 1-го типа;

  • Кетоацидоз;
  • Почечная недостаточность;
  • Сердечная недостаточность;
  • Нарушенная функция печени;
  • Дыхательная недостаточность на фоне болезней легких;
  • Преклонный возраст.

Если женщина, принимающая метформин, беременеет, ей не обходимо отменить использование этого лекарства. Применение метформина будет возможным лишь после прекращения кормления грудью.

Метформин

Метформин является лекарственным препаратом первого выбора для обнаруженного диабета 2 типа. Он улучшает обработку сахара в скелетных мышцах. Если эффект лекарства недостаточен, то можно добавить и другие противодиабетические средства. Побочные эффекты этого лекарства проявляются редко. У более чувствительных пациентов могут возникнуть диарея, метеоризм, тошнота, металлический привкус во рту. Нежелательные воздействия на желудочно-кишечный тракт могут быть снижены путём приёма лекарства после еды; как правило, через 2-3 недели лечения, они ослабевают. Метформин можно вводить до 3-х раз в день. Во время приёма этого лекарственного препарата следует исключить алкоголь. Препарат выпускается в форме таблеток.

Как они действуют

Бигуаниды при сахарном диабете используются с 1970-х гг. Они не вызывают выделения инсулина поджелудочной железой. Действие таких препаратов обусловлено угнетением процесса глюконеогенеза. Наиболее распространенным препаратом этого типа является Метформин (Сиофор).

В отличие от сульфонилмочевины и ее производных Метформин не понижает уровень глюкозы и не вызывает гипогликемии

Это особенно важно после ночного голодания. Препарат ограничивает повышение сахара в крови после еды

Метформин повышает чувствительность клеток и тканей организма к инсулину. Кроме того, он улучшает поступление глюкозы в клетки и ткани, замедляет ее всасывание в кишечном тракте.

При продолжительном применении бигуаниды положительно влияют на жировой обмен. Они замедляют процесс превращения глюкозы в жирные кислоты, а в ряде случаев уменьшают содержание триглицеридов, холестерина в крови. Эффект бигуанидов при отсутствии инсулина не обнаруживается.

Метформин хорошо всасывается из ЖКТ и попадает в плазму крови, где его максимальная концентрация достигается через два часа после приема. Время полувыведения – до 4,5 ч.

Медикаменты, повышающие чувствительность тканей к инсулину

При СД 2 типа часто не требуется стимулировать секрецию инсулина, поскольку он вырабатывается в достаточном количестве. Необходимо повышать чувствительность тканей к гормону, поскольку именно нарушение действия рецепторов клеток тканей провоцирует увеличение уровня глюкозы в крови.

Бигуаниды

Бигуаниды – группа лекарственных средств, усиливающие чувствительности тканей к инсулину. Они представлены Буформином, Метформином, Фенформином. Отличаются между собой разным усваиванием, побочными эффектами, дозировкой для получения терапевтического результата. В настоящее время используется только Метформин.

При употреблении лекарства происходит уменьшение инсулинорезистентности. Действующее вещество подавляет глюконеогенез, изменяет усваивание глюкозы. Также снижается уровень «плохого холестерина» и триглицеридов. Бигуаниды всасываются из ЖКТ, выводятся преимущественно почками, максимальная концентрация достигается через 2 часа. Период полувыведения – до 4.5 часов.

Бигуаниды назначают при СД 2 и при СД 1 в составе комплексного лечения.

Представителей класса бигуанидов не применяют при:

  • беременности и лактации;
  • дисфункции печени;
  • дисфункции почек;
  • непереносимости активного компонента;
  • инфаркте;
  • остром воспалительном процессе;
  • кетоацидозе, лактоацидозе;
  • дыхательной недостаточности.

Бигуаниды не сочетаются с алкоголем. Не назначаются также за 3 дня до и 3 дня после операции

Пациентам старше 60 лет рекомендовано с осторожностью принимать лекарства из этой группы. Примечание! Бигуаниды могут уменьшать массу тела до 1 кг за полгода

Примечание! Бигуаниды могут уменьшать массу тела до 1 кг за полгода.

К побочным проявлениям в процессе приема относят:

  • мегалобластная анемия;
  • расстройство ЖКТ, в частности, понос, рвота;
  • ацидоз.

В список медикаментов группы входят: Метфогамма, Метформин, Глюкофаж, Адебит, Ланжерин, Сиофор, Багомет. Препараты могут комбинироваться с другими гликемическими лекарствами.

При сочетании с инсулином требуется особая осторожность. Проводится контроль функционирования почек и показателей глюкозы

Особое внимание уделяется комбинации с другими негликемическими лекарствами – некоторые могут усиливать или уменьшать действие препаратов группы бигуанидов

Тиазолидиндионы

Тиазолидиндионы – новая группа сахароснижающих лекарств для перорального приема. Они не активизируют секрецию инсулина, а только увеличивают восприимчивость его тканями.

Существуют 2 тиазолидиндиона – пиоглитазон (второе поколение) и росиглитазон (третье поколение). Троглитазон (первое поколение) проявил гепатотоксичное и кардиотоксичное действие, из-за чего был снят с производства. Лекарства могут применяться в комплексе с другими препаратами или в качестве монотерапии.

Внимание! Не используют на начальной стадии диабета. Воздействуя на ткани, печень, препараты увеличивают восприимчивость к гормону

В результате усиливается переработка глюкозы за счет увеличения синтеза клеток. Действие препаратов проявляется при наличии собственного гормона

Воздействуя на ткани, печень, препараты увеличивают восприимчивость к гормону. В результате усиливается переработка глюкозы за счет увеличения синтеза клеток. Действие препаратов проявляется при наличии собственного гормона.

Всасываются в ЖКТ, выводятся почками, метаболизируется в печени. Максимальная концентрация – через 2.5 ч. Полноценный эффект проявляется спустя пару месяцев приема лекарства.

Важно! Есть мнение, что представители этой лекарственной группы корректируют метаболизм глюкозы и позволяют отсрочить развитие болезни на полтора года. Препараты эффективно снижают сахар, положительно влияют на липидный профиль

По воздействию не менее эффективны, чем бигуаниды. Все медикаменты этой группы увеличивают вес. Результат зависит от продолжительности лечения и от дозы. Также происходит задержка воды в организме

Препараты эффективно снижают сахар, положительно влияют на липидный профиль. По воздействию не менее эффективны, чем бигуаниды. Все медикаменты этой группы увеличивают вес. Результат зависит от продолжительности лечения и от дозы. Также происходит задержка воды в организме.

При терапии тиазолидиндионами периодически оценивают функциональное состояние печени. Если у пациента есть риски развития сердечной недостаточности, то терапию тиазолидинами не назначают.

Производные тиазолидиндионов (глитазоны)

Представители этой группы таблетки пиоглитазон (актос), росиглитазон (авандия), пиоглар. Действие этой лекарственной группы обусловлено повышением чувствительности тканей-мишеней к действию инсулина, благодаря чему усиливается утилизация глюкозы. Глитазоны не влияют на синтез инсулина бета-клетками. Гипогликемическое действие производных тиазолидиндионов начинает проявляться спустя месяц, а для получения полного эффекта может потребоваться до трех месяцев.

Согласно данным исследований глитазоны улучшают показатели липидного обмена, а также снижают уровень определенных факторов, играющих роль в атеросклеротическом поражении сосудов. Сейчас активно проводятся масштабные исследования, чтобы определить, можно ли будет использовать глитазоны в качестве средства для профилактики сахарного диабета 2-го типа и снижения частоты сердечно-сосудистых осложнений.

Однако производные тиазолидиндионов обладают и побочным действием: увеличением массы тела и определенным риском возникновения сердечной недостаточности.

 Тиазолидиндионы рекомендуют применять вместе с бигуанидами, сульфонилмочевинными препаратами, инсулином.

Виды пероральных сахароснижающих лекарств

Гипогликемических препаратов выпускается много, они отличаются между собой по своему происхождению и химической формуле. Выделяют такие группы пероральных сахароснижающих средств:

  • производные сульфонилмочевины;
  • глиниды;
  • бигуаниды;
  • тиазолидиндионы;
  • ингибиторы α-глюкозидазы;
  • инкретины.

Кроме того, недавно была синтезирована новая группа сахароснижающих препаратов — это производные ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера типа 2 (SGLT2).

Как диабет влияет на фертильность женщины

Диабет является широко распространенным хроническим расстройством из-за повышенного уровня сахара в крови, что является результатом отсутствия инсулина или резистентности клеток к инсулину. Большинство людей думает о диабете в плане неотложных состояний, таких как гипогликемия и гипергликемия или долгосрочных осложнений, как почечная недостаточность или болезни сердца

Тем не менее, очень важно, чтобы вы также знали, что диабет может повлиять на женскую фертильность. Диабет действительно может воздействовать на все аспекты женской плодовитости, на то, как она себя чувствует во время секса, на зачатие ребенка и на беременность

Каким образом диабет делает это?

Диабет часто возникает в связи с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ)

СПКЯ является одним из самых распространенных причин женского бесплодия, когда формируется фолликулярная киста яичника, что мешает освободить выход зрелой яйцеклетки при овуляции. Гормоны побуждают яичники производить около 20 фолликулов, содержащих незрелые яйцеклетки, и из них только один фолликул созревает. В результате процесса созревания и разрыва из фолликула происходит боль или появляется кровь во время овуляции. Диабет, особенно сахарный диабет 2 типа связан с СПКЯ. Диабет 2 типа происходит из-за устойчивости к инсулину, то есть, вырабатывается достаточное или высокое количество инсулина, но клетки организма не используют его должным образом. Такой высокий уровень производства инсулина, как показало исследование, повышает уровень андрогенов (мужских гормонов) у женщин, которые ухудшают симптомы СПКЯ.

Повышенная восприимчивость к инфекции мочеполовых путей

Диабет делает женщин более восприимчивыми к рецидивирующим мочеполовым инфекциям, таким как дрожжевые инфекции или генитальный туберкулез. Инфекции могут привести к повреждению структуры маточных труб и матки, закрывая или затрудняя проход. Это может предотвратить оплодотворение яйцеклеток спермой или препятствовать имплантации эмбриона.

Повышенная глюкоза крови — угроза растущему плоду

Высокий уровень глюкозы во время беременности повреждает вновь сформированный эмбрион, вызывая выкидыш. Самопроизвольные выкидыши могут повторяться в течение длительного времени, без достижения нормальной беременности. Высокий уровень сахара может также вызвать врожденные дефекты у плода, что может привести к мертворождению.

Высокий уровень глюкозы причина развития крупного плода

Повышение уровня глюкозы в крови обеспечивает избыточное питание для растущего плода и приводит к макросомии. Это может вызвать осложнения при родах, которые могут уменьшить ее шансы иметь еще одного ребенка.

Психологическое и физическое воздействие на секс

Женщины с диабетом могут иметь меньший интерес к сексу, потому что они всегда чувствуют себя усталыми. Депрессия и тревога, которые большинство женщин переносят в результате сахарного диабета, уменьшают сексуальное желание. Диабет также вызывает снижение вагинальной смазки, приводящее к сухости влагалища. Также может быть боль и дискомфорт во время секса.

Другие последствия, ведущие к женскому бесплодию

Антитела, при сахарном диабете (обычно при 1 типе) могут атаковать сперматозоиды мужчины и ее собственные яйцеклетки.

У женщин с диабетом, менопауза — период, когда они перестают быть плодовитыми — наступает ранее. Они также имеют тенденцию начать период фертильности позже, чем обычно.

Существуют некоторые доказательства, что есть белки, которые связаны и с выпуском инсулина и с возникновением овуляции. Отсутствие этих белков в поджелудочной железе при сахарном диабете имеет взаимосвязь с их отсутствием в гипофизе. Гипофиз регулирует овуляцию у женщин.

С другой стороны

Пероральные препараты для лечения диабета могут препятствовать воздействию противозачаточных таблеток и вызвать беременность у женщины, когда она не хочет этого.

Некоторые лекарства для лечения диабета, такие как бигуаниды и тиазолидиндионы могут вызвать овуляцию у бесплодных женщин. Таким образом, они обычно используются в лечении СПКЯ.

Производные глинидов

Представителями этой группы являются репаглинид (новонорм) и натеглинид (старликс). Это короткодействующие лекарства, стимулирующие секрецию инсулина, что позволяет держать под контролем уровень глюкозы после еды. При выраженной гипергликемии натощак глиниды малоэффективны.

Инсулинотропный эффект развивается достаточно быстро при приеме глинидов. Так, выработка инсулина происходит спустя двадцать минут после приема таблеток новонорм и спустя пять-семь минут после приема старликс.

Среди побочных эффектов — набирание веса, а также снижение эффективности препарата при длительном применении.

К противопоказаниям следует отнести такие состояния как:

  1. Инсулинозависимый диабет;
  2. Почечная, печеночная недостаточность;
  3. Беременность и лактация.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Эта группа представлена препаратами акарбоза и миглитол. Они снижают всасываемость в кишечнике большинства углеводов (мальтозы, сахарозы, крахмала). В итоге предупреждая этим развитие гипергликемии. Применение игибиторов альфа-глюкозидаз может вызвать всевозможные диспептические явления (метеоризм, диарея) из-за нарушения процессов переваривания, а также всасывания углеводов. Чтобы избежать нежелательных явлений со стороны пищеварительного тракта лечение начинают с малых доз, постепенно ее увеличивая. Таблетку необходимо принимать с едой

Кроме того, важно соблюдать диету и ограничивать употребление сложных углеводов

В случае возникновения диспепсических явлений нельзя прибегать к использованию ферментативных препаратов, антацидов, сорбентов. Это, конечно же, улучшит пищеварение, устранит метеоризм и диарею, но при этом эффективность ингибитора альфа-глюкозидазы заметно уменьшится.

Акарбоза — это единственное пероральное средство, которое может применяться в комплексном лечении инсулинозависимого диабета. Кроме того, согласно современным исследованиям лечение акарбозой сопровождается снижением прогрессирования атеросклероза сосудов и уменьшением риска развития сердечных осложнений на фоне атеросклероза.

Противопоказания к использованию игибиторов альфа-глюкозидаз:

  1. Воспалительные заболевания кишечника;
  2. Цирроз печени;
  3. Язвы кишечника;
  4. Стриктуры кишечника;
  5. Хроническая почечная недостаточность;
  6. Беременность и лактация.

Отзывы

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Статья обновлена: 24.04.2020

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: