Противопоказания, побочные действия статинов

Описание действующего вещества розувастатин, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Возможные побочные явления

Статины – сильнодействующие препараты. Как правило, их принимают долго. Поэтому иногда на фоне терапии такими лекарственными средствами проявляются побочные эффекты. Рассмотрим основные из них.

Мышечные, суставные боли

Болевые ощущения в мышцах могут беспокоить в вечернее время суток, после активного рабочего дня. Возникновение миалгии напрямую связанно со способностью статинов разрушать мышечные клетки – миоциты. На их месте появляется воспаление. Это приводит к усилению выработки молочной кислоты и еще большему раздражению нервных окончаний.

Побочные действия статинов

При приеме статинов чаще всего поражается мышечная ткань нижних конечностей. Но этот побочный эффект проявляется всего у 0,4% больных и имеет временный характер. После прекращения терапии препаратами клетки восстанавливаются, а все болевые ощущения исчезают.

В редких случаях развивается рабдомиолиз – синдром, характеризующийся гибелью части мышечных волокон, возникновением острой почечной недостаточности из-за попадания продуктов распада в кровь.

Иногда у больных наблюдаются осложнения со стороны суставов. Снижая холестерин, статины также уменьшают количество внутрисуставной жидкости и изменяют ее свойства. Следствием этого становятся артриты и артрозы. Если вовремя не принять меры, может возникнуть контрактура суставов – сращение основных его элементов. Это грозит утратой подвижности в конечностях.

https://youtube.com/watch?v=LL7ekaOyiZI

Сбои в работе ЖКТ

Такие последствия возникают у 2-3 % больных, принимающих статины. Могут беспокоить:

  • тошнота;
  • частая отрыжка;
  • рвота;
  • дискомфорт, болевые ощущения в области желудка, кишечнике;
  • усиленный или, наоборот, пониженный аппетит.

Появление всех этих симптомов указывает на повышенную чувствительность к статинам и является поводом для коррекции их дозировки или замены другими медицинскими средствами, обладающими схожим принципом действия.

Хороший и плохой холестерин

До 80 % «вредного» холестерина вырабатывается именно в этом органе. Статины угнетают его синтез, но некоторые из них разрушают клетки печени. Это приводит к ухудшению работы органа, возникновению осложнений на фоне уже имеющихся патологий.

Такие побочные эффекты наблюдаются не у всех больных. Для оценки негативного влияния препаратов на гепатоциты регулярно проводятся печеночные пробы, исследование показателей общего и биохимического анализа крови.

Нарушения работы нервной и сосудистой систем

Длительный прием статинов может стать причиной возникновения таких симптомов:

  • головокружение;

  • цефалгия;
  • общая слабость;
  • снижение трудоспособности;
  • сонливость;
  • перепады настроения;
  • изменение вкуса;
  • нарушения чувствительности в разных частях тела;
  • паралич лицевого нерва (основные его признаки: асимметрия лица, снижение подвижности на пораженной стороне);
  • ухудшение памяти.

Все эти побочные явления появляются не всегда: согласно исследованиям, нарушения в работе нервной системы наблюдаются лишь у 2% больных, проходящих терапию статинами.

Статины помогают предупредить появление патологий сердечно-сосудистой системы. Но в некоторых случаях они вызывают нарушения в ее работе. Негативными последствиями от применения средств, понижающих холестерин, могут быть:

  • усиленное сердцебиение;
  • пониженное или повышенное (редко) артериальное давление;
  • мигрень;
  • аритмия.

В первую неделю приема статинов может наблюдаться усиление симптомов стенокардии, но со временем состояние больного нормализуется.

Другие последствия

Реакции кожного покрова наблюдается редко, но иногда возникают:

  • крапивница;
  • зуд;
  • отечность;
  • покраснение.

Противопоказания к назначению статинов

Длительное лечение статинами может негативно сказаться и на состоянии органов дыхания. На фоне их приема возможно:

  • снижение иммунной защиты и инфекционные заболевания носоглотки;
  • появление трудностей с дыханием;
  • возникновение носовых кровотечений;

Также высока вероятность распространения уже имеющейся инфекции на нижние отделы дыхательных путей (в легкие). Это грозит развитием бронхита и пневмонии. Последствиями терапии препаратами этой группы также могут быть: анафилактический шок, синдром Стивена-Джонса. Но такие тяжелые реакции – крайне редкое явление, вероятность их появления минимальна.

https://youtube.com/watch?v=sNIHL9recic

Как уменьшить побочные действия статинов

1. Сделайте небольшой перерыв в терапии статинами. Иногда трудно сказать, действительно ли, например, боль в мышцах вызвана приемом препаратов. Возможно эта проблема из-за возрастных изменений в организме. Перерыв поможет определить, вызвано ли ваше недомогание статинами или есть другая причина.

2. Измените дозировку. Снижение дозы может уменьшить некоторые побочные эффекты, но также и снизить эффективность препарата. Другой вариант — принимать лекарства через день, особенно если вы принимаете статины, которые остаются в крови в течение нескольких дней.

3. Рассмотрите другие препараты, снижающие уровень холестерина. Хотя статины — наиболее эффективные пероральные препараты для снижения холестерина существуют и другие типы лекарственных средств. Правильно подобранная комбинация препаратов может дать положительный результат при более низких дозах статинов.

4. Прием биологически активных добавок. Если у вас в крови низкий уровень витамина D, то восстановление его нормы поможет уменьшить мышечную боль и судороги.

Некоторые люди замечают облегчение побочных действий статинов после приема коэнзима Q10. Ученые установили, что одновременно со снижением холестерина понижается и уровень коэнзима Q10, который необходим каждой клетке организма, особенно сердечно сосудистой системе и мышцам.

Статья носит информационный характер и любой шаг, связанный с терапией статинами, лучше согласовывать со своим врачом. Именно он поможет продумать альтернативный план лечения и снизить уровень холестерина без побочных эффектов.

При каком холестерине надо начинать пить статины?

Многие пациенты интересуются вопросом, при каком уровне холестерина должны назначать статины. Ведь разным пациентам с одинаковым уровнем липопротеидов в крови могут дать различные рекомендации по их нормализации: одному назначат диету, а второму — лекарственные препараты. У медиков на этот счет свое мнение. Для начала нужно вспомнить, какой уровень жировых фракций в крови считается нормальным:

  • ОХ: менее 5,2 ммоль/л;
  • ЛПНП: менее 3-3,5 ммоль/л;
  • ЛПВП: более 1 ммоль/л;
  • ТГ: менее 2 ммоль/л.

Именно к таким значениям нужно стремиться, но не у всех людей ввиду индивидуальных особенностей и заболеваний удается поддерживать эти показатели на оптимальном уровне.

Решающим фактором при назначении статинов является не увеличение определенного показателя липидов, а уровень риска развития осложнений. Для расчета этого риска сегодня разработаны различные таблицы и калькуляторы (например, шкала SCORE).

Руководствуясь данным принципом, обязательным назначением статинов является клиническая картина, когда одновременно присутствуют два следующих момента:

  • уровень липопротеидов превышает нормальные показателиж;
  • риск развития сердечно-сосудистых заболеваний выше 5% за 10 лет.

При этом стоит учитывать и некоторые системные заболевания, которые вносят свои корректировки в нормальную работу липидного обмена. Так, если у больных сахарным диабетом или атеросклерозом общий холестерин выше 4,5 ммоль/л, а липопротеиды низкой плотности — выше 2,5 ммоль/л, то таким пациентам нужно обязательно принимать статины.

Такая практика применяется в отношении больных, у которых при отсутствии изменений уровня холестерина в крови диагностирован высокий риск развития атеросклероза. К таким факторам риска относят возраст, наличие вредных привычек, наследственная предрасположенность и многие другие.

Противопоказания

Чтобы минимизировать возможные побочные эффекты, подбор медикаментов из группы статинов следует выполнять с особой осторожностью. При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться

При совместной терапии другими лекарственными формами риск нежелательных последствий от лечения гиполипидемическими средствами может усиливаться.

Не следует назначать прием статинов в таких ситуациях:

  • Женщинам в период вынашивания младенца;
  • Женщинам в момент кормления младенца грудным молоком;
  • При заболеваниях почечного органа, что носят острый и хронический характер;
  • При патологиях клеток печени, хронической степени;
  • При заболеваниях щитовидной железы — гипотиреоз;
  • При патологии эндокринной системы и ее органа поджелудочной железы;
  • При дисфункции тканей мышцы, что носит наследственную этиологию;
  • Детям, которым не исполнилось 18 лет (побочные эффекты на клетки печени провоцируют у детей развитие гепатита);
  • Пациентам с гиперчувствительность к активному компоненту в составе лекарства, а также к другим ингредиентам в таблетке.


Статины противопоказаны в некоторых случаях

Инструкция по применению Розувастатина

Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) обладает гиполипидемическим действием, содержит одноименное активное вещество. Медикамент выпускается многими компаниями – российской Канон и Северная звезда, израильской Тева. Применение лекарства оправдано при повышенном уровне липидов и холестерина в крови. Средство нормализует концентрацию данных веществ, возвращая здоровье человеку.

Состав и форма выпуска

Розувастатин выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска не существует. Особенности состава:

Описание

Круглые светло-розовые таблетки, внутри белые

Концентрация розувастатина в форме кальциевой соли, мг на шт.

5, 10 или 20

Вспомогательный состав

Красный краситель кармин, микрокристаллическая целлюлоза, триацетин, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, моногидрат лактозы

Упаковка

Упаковки по 10 шт., по 3 или 6 в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гиполипидемический препарат Розувастатин является селективным ингибитором фермента гамма-глутамилтранспептидазы, который способствует появлению мевалоната – предшественника холестерина. Активное вещество средства работает в печени, там происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов никой плотности. Препарат повышает число рецепторов к последним на поверхности клеток печени, повышает их захват и катаболизм, что ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности.

Попадая в кровь, ингибитор и эффлюксный транспортер Розувастатин достигает максимума концентрации через пять часов, Его метаболизм с участием изоферментов цитохрома происходит в печени, он связывается с альбумином на 90%. После элиминации в печени образуются метаболиты, которые минимально активны, не влияют на транспорт органических анионов и полипептидов, клиренс креатинина и креатинфосфокиназы, биосинтез холестерина.

Почти вся доза препарата выходит при помощи кишечника в неизменном виде, остаток – почками с мочой. Период полувыведения равен 19 часам. На фармакокинетику активного вещества состава не влияют пол, возраст, но есть отличия в достижении максимальной концентрации у представителей других рас (вдвое больше у монголоидов и индийцев, чем у европеоидов и негроидов).

Действующее вещество Розувастатина

Активный компонент состава ингибитора снижает повышенные уровни холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина, повышает сниженную концентрацию липопротеинов высокой плотности. В результате у пациентов с гиперхолестеринемией улучшается липидный профиль и снижается индекс атерогенности. Лечебный эффект от средства развивается в течение недели, максимума достигает к месяцу терапии. Препарат показан взрослым с гиперхолестеринемией с или без триглицеридемии, со склонностью к инсульту или инфаркту.

Показания к применению

Основными факторами использования препарата Розувастатин являются заболевания, связанные с повышенным уровнем липидов. Показания:

  • первичная гиперхолестеринемия, включая семейный гетерозиготный тип, или смешанная гиперхолестеринемия в комплексе с диетой, физическими упражнениями;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в сочетании с диетой и липидоснижающей терапией;
  • гипертриглицеридемия;
  • замедление прогрессирования атеросклероза;
  • первичная профилактика инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации без признаков ишемической болезни сердца, но с риском ее развития (пожилой возраст, артериальная гипертензия, курение, семейный анамнез).

Польза и вред статинов

Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

  • 20% общую смертность;
  • 44% летальность от осложнений атеросклероза;
  • 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

  • 20-42% коронарную смертность;
  • 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
  • 28-31% вероятность инсульта.

К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

  • имеют заболевания печени;
  • несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
  • беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
  • кормящим.

Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола

Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне

На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.

Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

Отзывы

Последствия самостоятельной отмены статинов

Решение об отмене препарата должен принимать лечащий врач на основании результатов обследования. Его употребление также прекращают, если уровень ферментов печени превышает норму в три раза.

Были проведены исследования, которые доказали, что отказ от приема лекарств без разрешения приводит к повышению риска развития инсульта, инфаркта и летального исхода.

Но длительное применение медикаментов приводит к желудочным расстройствам, аллергическим реакциям, поражениям мышечной ткани, повышению риска развития сахарного диабета.

Поэтому статины не стоит считать панацеей от всех бед. Их назначение и отмену нужно осуществлять, взвесив все плюсы и минусы, оценив возможные риски.

При нарушениях функций почек и печени

Пациентам с тяжелой формой нарушения функции почек противопоказано применение препарата в любой дозировке

Суточная доза Розувастатина 40 мг запрещена для приема пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью, с осторожностью применяются дозировки 5, 10 и 20 мг. При слабой почечной недостаточности следует с осторожностью применять 40 мг вещества

Названия лучших препаратов последнего поколения

К группе статинов последнего поколения с наименьшими побочными эффектами относятся медикаменты на основе действующего вещества розувастатина. Рассмотрим подробнее их свойства и отличительные особенности состава лекарств.

«Розувастатин»

Отечественное лекарственное средство группы статинов. Выпускается компаниями «Северная звезда» и «Канонфарма». В его основе лежит действующее вещество розувастатин. Лекарство производится исключительно в таблетках, варианты дозировки: 10, 20 и 40 мг. Прием медикамента всегда начинают с минимальной дозировки во избежание проявления побочных эффектов. При незначительно повышенном уровне холестерина врач назначает лекарство в дозе 5 мг. Для этого необходимо делить таблетку пополам. В остальных случаях измельчать и жевать «Розувастатин» не рекомендуется.

Таблетка покрыта специальной оболочкой, она позволяет веществу высвобождаться в соответствующих отделах пищеварения, где оно максимально сохраняется и целиком всасывается. Употребляется медикамент между приемами пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-5 часов после употребления. К концу второй недели холестерин существенно снижается.

Цена в аптеках России – от 306 рублей.

«Акорта»

Еще один отечественный розувастатин фирмы «Фармстандарт». Выпускается в дозировках: 5, 10, 20 и 30 мг. Основной плюс данной фирмы – это производство таблеток в дозе 5 мг. Больным на начальной стадии атеросклероза не придется делить таблетку и нарушать целостность пленочной оболочки. Это способствует лучшему всасыванию лекарственного вещества.

Цена медикамента несколько выше по сравнению с «Розувастатином» — от 440 рублей. Режим дозирования и прием аналогичен.

Отличительной особенностью является его действие на лиц монголоидной расы. В их крови концентрация лекарства, принятого в той же дозе, сравнительно выше, чем у лиц европеоидной расы. Следует учитывать этот факт при дозировании лекарственного средства.

«Крестор»

Препарат «Крестор» производится в трех странах: России, Англии и Германии. Является аналогом препаратов розувастатина. Отмечена самая высокая эффективность при клинических исследованиях и хорошая переносимость. Действующее вещество в «Кресторе» высоко очищено, проходит несколько стадий обработки.

Широкий диапазон дозировок помогает больному выбрать подходящую и не нарушать целостность таблетки. Варианты доз: 5, 10, 20, 40 мг. В дозе 40 мг лекарство назначается крайне редко, поскольку есть риск развития гипохолестеринемии из-за его высокой эффективности.

Противопоказания и способ применения аналогичны. Цена около 1300 рублей.

«Тевастор»

Особое внимание при приеме данного лекарства уделяется его сочетанию с другими медикаментами. Совместный прием с оральными контрацептивами без предварительного разрешения врача запрещен

«Тевастор» воздействует на гормональный баланс в организме, при сочетании с приемом гормонов, препарат дает серьезные побочные эффекты. То же касается и комбинирования с противовирусными средствами разных групп.

«Роксера»

Это препарат розувастатина фирмы «КРКА», производится в Словении. Выпускается в форме таблеток дозировкой 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. Самый большой диапазон доз. Ввиду этого, активно назначается врачами. Действующее вещество в лекарственном средстве представлено соединением розувастатина и кальция. Эффект медикамента абсолютно не изменен, но в такой форме компонент легче усваивается организмом.

Доза 30 мг выпускается специально для больных с дисфункцией печени неясного происхождения. Остальные препараты розувастатина назначать им неудобно, так как отсутствуют таблетки по 30 мг. «Роксера» в этом плане идеальный вариант. Словенские лекарства нового поколенияотличаются высокой степенью очистки действующего вещества, что снижает проявление побочных действий и повышает эффективность лекарства.

Препарат не дорогой – от 340 рублей.

«Розулип»

Венгерский препарат розувастатина. Действующее вещество в таблетках находится в составе комплекса розувастатина и цинка. Препарат выпускается в дозировках: 5, 10, 20 и 40 мг по 28 таблеток в упаковке. Максимальная доза вещества в крови после приема накапливается в течение 3-5 часов. Употреблять препарат желательно в вечернее время суток, между приемами пищи.

Режим дозирования может быть изменен через 4 недели после начала применения. Обычно проводится биохимический анализ крови, на котором оценивается эффективность статина через месяц употребления.

Правила приема статинов

Самолечение этими средствами строго противопоказанны. Поэтому курс терапии может назначить только лечащий врач.

Когда нужно принимать статины

Схему приема составляет врач индивидуально. Значит, перед терапией доктор должен знать скорость жирового обмена.

Основанием для лечения становится диагноз:

  1. Поражение сосудов сердца и головного мозга.
  2. Атеросклероз любой формы, стадии и локализации.
  3. Ишемия.
  4. Острый коронарный синдром.
  5. Инфаркт миокарда.
  6. Постинсультное состояние.
  7. Атеросклеротическая энцефалопатия.

Назначить лекарство могут в профилактических целях:

  1. Уровень холестерина плазмы крови достиг 6 – 8 ммоль/л (но в этом случае возможно понижение показателей ведением здорового образа жизни и диеты).
  2. Липидный баланс проявился у больного атеросклерозом (корректируется дозировка).

В старшей возрастной группе (60 – 70 лет) при наличии атеросклероза с показателями более 6 ммоль/ л в крови о целесообразности приема статинов решение принимает врач по индивидуальным показателям общего состояния здоровья.

Как долго и правильно нужно принимать статины

Если препарат уже назначен, его нужно пить постоянно или длительными курсами. Лекарства имеют разную дозировку, рассчитанную на ежедневный прием. В одной пилюле содержится суточная доза, поэтому не следует самостоятельно ее увеличивать или уменьшать.

Чтобы образовалась стабильная концентрация лекарства в крови, принимать статины нужно в одно и то же время.

Контролировать состояния функций почек, печени и уровня холестерина следует раз в 2 – 4 недели. Или по индивидуальной рекомендации доктора.

Можно ли пить через день?

В некоторых случаях у пациентов развиваются нежелательные побочные эффекты от приема средств. В основном это мышечные боли и спазмы. Поэтому, чтобы снизить их риск, но, одновременно не прекращать жизненно важную терапию, врачи разрабатывают альтернативную схему лечения статинами.

В ней предусмотрено лечение (с корректировкой дозировки), один раз в два дня.

Что будет, если прекратить прием?

Если назначение препаратов было преждевременным, то корректировать холестерол возможно специальными диетами и активным образом жизни.

В остальных случаях отмена препарата возвращает и даже ухудшает состояние больного.

Например, в случае генетической предрасположенности к излишкам холестерола, то терапия статинами,- единственный метод борьбы с излишками холестерина.

Статины и сахарный диабет

При диабете I типа эти средства не нужны. А при диабете II типа они принимаются для лечения и профилактики болезней кровеносной и сердечно – сосудистой системы. При высоких показателях холестерина они играют очень важную роль в контроле над заболеванием.

Прием статинов при гипотериозе

При гипотереозе пациентам не назначают препараты статиновой фармакологической группы из – за аллергических реакций на активные вещества препарата.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: