Роксера: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Таблетки роксера: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги  - medside.ru

Взаимодействие

При назначении Роксеры в сочетании с Циклоспорином существенно повышаются показатели AUC розувастатина (приблизительно в семь раз), при этом плазменная концентрация циклоспорина остается неизменной.

При одновременном назначении с препаратами, являющимися антагонистами витамина К или препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, в начале курса лечения, а также при повышении суточной дозы посредством ее титрования, может отмечаться повышение МНО (международного нормализованного отношения).

Как правило, на фоне снижения дозы методом титрования или полной отмены препарата этот показатель снижается.

Одновременный прием с гиполипидемическим препаратом Эзетимибом не провоцирует изменения показателей AUC и максимальной плазменной концентрации обоих препаратов, тем не менее, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

В сочетании с Гемфиброзилом и прочими препаратами, способствующими снижению уровня липидов, провоцирует двукратное повышение показателей AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина.

Данные специальных исследований показали, что назначение с Фенофибратом потенциально не привет к изменению фармакокинетических параметров, однако при этом вероятность фармакодинамического взаимодействия препаратов не исключается.

Препараты типа Гемфиброзила и Фенофибрата, а также препараты никотиновой кислоты, при одновременном их назначении с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы повышают вероятность развития миопатии (что, скорее всего, обусловлено их способностью провоцировать подобный эффект и при назначении их в качестве монотерапевтического средства).

При одновременном применении Роксеры с фибратами, розувастатин в дозах, равных 30 и 40 мг, не назначается. Начальная суточная доза розувастатина для пациентов, принимающих фибраты, составляет 5 мг.

Одновременное использование препарата с ингибиторами сериновых протеаз провоцирует изменение экспозиции розувастатина. По этой причине Роксеру не назначают ВИЧ-инфицированным пациентам, которые проходят курс лечения препаратами-ингибиторами сериновых протеаз.

При одновременном приеме с антацидными препаратами плазменная концентрация розувастатина снижается примерно в два раза. Чтобы уменьшить выраженность этого эффекта, антациды рекомендуется принимать через два часа после приема таблетки Роксера.

На фоне одновременного назначения розувастатина с Эритромицином показатель AUC розувастатина снижается на 20%, а показатель его плазменной концентрации — примерно на треть. Это может быть обусловлено повышенной подвижностью кишечного тракта, которую провоцирует прием Эритромицина.

При назначении Роксеры в сочетании с гормональными контрацептивами для перорального приема показатель AUC этинилэстрадиола повышается на 26%, а аналогичный показатель для норгестрела — на 34%.

Такое повышение уровней AUC необходимо учитывать при подборе оптимальной дозы противозачаточного средства для перорального приема.

Фармакокинетические данные относительно одновременного приема с препаратами для гормонозаместительной терапии отсутствуют, однако вероятность взаимодействия и повышения AUC не исключается.

Исследования сочетания розувастатина с кардиостимулятором Дигоксином показали отсутствие клинически значимого взаимодействия.

Розувастатин не оказывает ни подавляющего, ни стимулирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450. Кроме того, метаболизация розувастатина под их воздействием минимальна и не является клинически значимой.

Сколько-нибудь значимого взаимодействия между розувастатином и противогрибковыми средствами Флуконазолом и Кетоконазолом, которые ингибируют активность изоферментов цитохрома, отмечено не было.

Сочетание с противогрибковым препаратом Интраконазолом, который угнетает активность изофермента CYР 3А4, провоцирует повышение показателя AUC розувастатина на 28%. Однако это повышение не считается клинически важным.

КАРДИНОЛ

5.0 1 отзыв

Особенности применения

Розувастатин – это эффективное, сильное и достаточно токсичное средство, которое может быть назначено только доктором и куплено в аптеке по его рецепту

При определенных физиологических и патологических состояниях пациента, следует уделить повышенное внимание к схеме медикаментозной терапии

При беременности и кормлении грудью

Роксера (розувастатин) может проходить через гемато-плацентарный барьер, поэтому обладает фетотоксичным и тератогенным эффектом. Во время беременности и вскармливания не назначается.

Детям

В литературе отсутствует достаточная клиническая база исследований о профиле безопасности и эффективности Роксеры в педиатрической практике.

При нарушениях функции печени

При повышении печеночных ферментов в 3 раза выше верхней границы референсных значений, необходимо либо снизить дозу, либо отменить препарат.

При нарушениях функции почек

При нарушенной почечной функции гиполипидемические средства назначаются только после полного обследования под контролем скорости клубочковой фильтрации. Если ее показатель меньше 30 мл/мин, медикаменты этой группы не выписываются. Если СКФ выше, то доза корректируется синхронно с мониторингом почечных проб.

Показания к применению

Назначают медпрепарат Роксера для лечения таких патологий, которые повышают индекс холестерола в составе плазмы крови:

  • Первичная гомозиготная ненаследственная семейная гиперхолестеринемия;
  • Первичная гиперхолестеринемия не семейной этиологии;
  • Смешенного типа гиперлипидемия, активный компонент розувастатин выступает в качестве дополнение к противохолестериновой диете;
  • Патология дисбеталипопротеинемия;
  • Семейной этиологии гипертриглицеридемии;
  • В случае бездействия противохолестериновой диеты;
  • Для остановки прогрессирования системного склероза, также в комплексе с диетическим питанием для снижения индекса холестерола, а также индекса липопротеидов низкой молекулярной плотности.

Показания к назначению профилактики сердечных и системных патологий:

  • Мозгового инсульта и инфаркт миокарда;
  • Ишемии сердечного органа;
  • При артериальной гипертензии;
  • Профилактика стенокардии, а также нарушение ритмичности сердечного органа -аритмии.

Назначают пациентам с такими факторами риска:

  • Алкогольная хроническая зависимость;
  • Никотиновая зависимость;
  • Возрастная категория у мужчин после 45 — 50-ти лет, а женщинам после наступления периода менопаузы.


Назначают пациентам с никотиновой зависимостью

Побочные эффекты

Все побочные действия Роксеры можно разделить на группы, в зависимости от того, со стороны какой системы организма предъявляются жалобы.

  • Центральная и периферическая нервная система. Пациенты могут отмечать цефалгию и головокружение, нарушение сна, ощущение тревоги, перепады настроения и склонность к депрессиям. Очень редко могут быть парестезии и невралгии.
  • Желудочно-кишечный тракт и печень. Доминирующими симптомами плохой переносимости Роксеры служат диспепсические расстройства – тошнота, нарушения стула, боль в области живота. Реже могут повышаться показатели ферментов печени – аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрасфераза.
  • Респираторная система. Могут быть жалобы на фарингиты, ларингиты, риниты, обострение БА (бронхиальной астмы), диспноэ.
  • Сердце и сосуды. Редко пациенты отмечают наличие стенокардии, нестабильное увеличение цифр артериального давления, ощущение сердцебиения и тахикардию.
  • Опорно-двигательный аппарат. Среди побочных эффектов в этой системе доминируют жалобы на миалгии и миастении. Поскольку статины – это препараты с токсическим влиянием на мышечную ткань, в больших дозах они могут привести к их некрозу (рабдомиолизу). В таком случае резко возрастает нагрузка на фильтрационный аппарат почек, который постепенно забивается фрагментами мышц. Таким образом происходит развитие острой почечной недостаточности, которое является ургентным состоянием и может привести к летальному исходу.
  • Почки. При их изначально сниженной функции или в случае назначения Роксеры в высоких дозах, может развиться почечная недостаточность. Поэтому мониторинг скорости клубочковой фильтрации и других основных параметров почек является обязательным требованием при подборе лечения и на всем протяжении курса его приема. Другими почечными симптомами могут стать обширные периферические отеки, боль в спине, изменение диуреза.
  • Реакции индивидуальной гиперчувствительности. Как и на любой другой препарат, может развиться индивидуальная аллергическая непереносимость, которая проявится крапивницей, сыпью, зудом или ангионевротическим отеком.
  • Прочие. В литературе описывается небольшой риск развития анемии, астении, экхимоз, сахарного диабета.

Аналоги препарата Роксера

Аторис или роксера — что выбрать

Аторис является одним из самым популярных аналогов с низкой стоимостью. В аптеках цена Роксера составляет не менее 1650 руб, а Аториса – 350руб.

Основным действующим компонентом препарата выступают молекулы розувастатина. Медикамент представляет собой таблетки, покрытые прозрачной оболочкой.

Положительной воздействие лекарства отмечается в конце 2-й недели лечения аналогом. При этом заметно снижается тенденция появления ишемических осложнений.

В отличие от препарата Роксера Аторис назначают лицам, страдающим:

  • гиперлипидемией:
  • первичной гиперхолестеринемией;
  • комбинированной (смешанной) гиперлипидемией;
  • дисбеталипопротеинемияей;
  • семейной эндогенной гипертриглицеридемией.

Аторис может использоваться как профилактический препарат от некоторых сердечно-сосудистых патологий. В целях избегания риска развития нежелательных реакций, указанный аналог не следует пить при прогрессировании в теле:

  • печеночного цирроза;
  • повышенной чувствительности на состав средства;
  • активных болезнях печени;
  • печеночной недостаточности;
  • заболеваниях скелетной мускулатуры.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кладут на язык и запивают небольшим количеством воды. Делать это можно до приема пищи либо после него.

Таблица — существующие формы препарата аторис с ценами *

Название
Производитель
Действующее вещество
Цена
АТОРИС 0,02 N90 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
КРКА, д.д., Ново место, АО
Аторвастатин
983.20 руб
АТОРИС 0,01 N90 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
КРКА, д.д., Ново место, АО
Аторвастатин
573.60 руб
АТОРИС 0,04 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
КРКА, д.д., Ново место, АО
Аторвастатин
624.90 руб
АТОРИС 0,02 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
КРКА, д.д., Ново место, АО
Аторвастатин
465.20 руб
АТОРИС 0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
КРКА, д.д., Ново место, АО
Аторвастатин
320.30 руб

Применение при сахарном диабете

В инструкции от производителя медпрепарата Роксера, было установлено, что данное лекарство имеет свойства повышать индекс глюкозы в составе крови. Повышения индекса глюкозы и приема статинов, это индивидуальные особенности организма пациента.

Если у пациента существует приграничный тип развития диабета, тогда лечение статинами снижают сосудистые риски, а также возникновение сердечных патологий.

При повышенном индексе АД, прием медикамента Роксера положительно влияет на понижение индекса давления и снижает риск развития патологии системного атеросклероза.

При назначении, нужно постоянно мониторить индекс глюкозы в крови, а также проверять скорость понижения холестерола.

Передозировка

Клинические проявления, которые могут возникать при превышении рекомендуемой инструкцией дозы препарата, не описаны. После однократного приема Роксеры в дозе, в несколько раз большей, чем установленная суточная, клинически значимых изменений фармакокинетики розувастатина не отмечалось.

В случае передозировки и появления симптомов интоксикации организма показано симптоматическое лечение и — при необходимости — назначение комплекса поддерживающих мероприятий.

Также рекомендуется контроль уровня активности креатинкиназы и проведение теста для оценки функциональности печени.

Целесообразность назначения гемодиализа считается маловероятной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера обладает гиполипидемическими свойствами. Розувастатин селективно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА редуктазу, которая способствует превращению З-гидрокси-З-метилглутарилкофермента А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина. Основная мишень для препарата – печень, где синтезируется ХС (холестерин) и происходит катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности). Розувастатин увеличивает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая тем самым захват и катаболизм ЛПНП, а это, в свою очередь, способствует торможению синтеза ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). В итоге уменьшается общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера снижает увеличенные плазменные концентрации общего ХС, ХС-ЛПНП (холестерина ЛПНП) и ТГ (триглицеридов), повышает значение ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Розувастатин также уменьшает плазменные концентрации ХС-ЛПОНП (холестерина ЛПОНП), ТГ-ЛПОНП (триглицеридов ЛПОНП), АпоВ (аполипопротеина В), ХС-неЛПВП (холестерина нелипопротеинов высокой плотности); повышает концентрацию АпоА-I (аполипопротеина A-I); снижает соотношение АпоВ/АпоА-I, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП.

Терапевтическое действие Роксеры развивается в течение первой недели после начала лечения. Спустя 2 недели терапии достигается 90% от максимального эффекта. К 4-ой неделе обычно наступает максимальное лечебное действие препарата, которое сохраняется на протяжении дальнейшего регулярного приема таблеток.

При совместном применении с фенофибратом отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, а в комбинации с никотиновой кислотой (в дозах более 1 г в сутки) – аналогичный эффект в отношении содержания ХС-ЛПВП.

Фармакокинетика

Примерно через 5 часов после приема Роксеры в крови обнаруживается максимальная концентрация розувастатина. Биодоступность составляет приблизительно 20%. Около 90% действующего вещества связывается с альбуминами плазмы. Объем распределения составляет 134 литра.

Метаболизм ограниченный (не более 10% розувастатина подвергается биотрансформации), происходит в печени. Основной изофермент, принимающий участие в метаболизме препарата, это изофермент CYP2C9. Образующийся N-десметилрозувастатин на 50% менее активен, чем его предшественник. Лактоновые метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Около 90% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде. Оставшаяся часть экскретируется почками. Период полувыведения в среднем составляет 19 часов и при увеличении дозы не изменяется.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетические параметры Роксеры.

У людей монголоидной расы (китайцы, японцы, корейцы, вьетнамцы и филиппинцы) отмечается приблизительно двукратное увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и медианы AUC (площадь под кривой «концентрация – время») по сравнению с европеоидами; у индийцев максимальная плазменная концентрация и AUC увеличиваются в 1,3 раза. У пациентов негроидной расы вышеуказанные параметры сходны с аналогичными показателями фармакокинетики среди пациентов европеоидной расы.

При легкой и умеренной почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или его активного метаболита существенно не изменяется. В случае тяжелой почечной недостаточности (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин) уровень розувастатина в плазме повышается в 3 раза, а N-десметилрозувастатина в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе плазменная концентрация розувастатина примерно на 50% превышает аналогичный показатель у здоровых людей.

Опыт применения Роксеры у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

Форма выпуска и состав

Роксера выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки 5 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «5» на одной из сторон, с фаской;
  • таблетки 10 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «10» на одной из сторон, с фаской;
  • таблетки 15 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «15» на одной из сторон, с фаской;
  • таблетки 20 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с фаской;
  • таблетки 30 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белого цвета, с обеих сторон имеется риска;
  • таблетки 40 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белого цвета.

Маркировка наносится на пленочную оболочку методом тиснения. На поперечном срезе таблеток четко видны два слоя: ядро и оболочка белого цвета.

Таблетки дозировкой 5, 10, 15 и 20 мг упакованы в блистеры по 10 шт. или 14 шт.; в картонной пачке 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров с 10 таблетками либо 1, 2, 4 или 6 блистеров с 14 таблетками и инструкция по применению Роксеры.

Таблетки дозировкой 30 мг и 40 мг упакованы в блистеры по 7 шт. или 10 шт.; в картонной пачке 2, 4, 8 или 12 блистеров с 7 таблетками либо 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров с 10 таблетками и инструкция по применению препарата.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • активный компонент: розувастатин (в виде розувастатина кальция) – 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный;
  • пленочная оболочка: сополимеры бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата (в соотношении 1:2:1), титана диоксид, макрогол-6000, лактозы моногидрат.

Взаимодействие

При назначении Роксеры в сочетании с Циклоспорином существенно повышаются показатели AUC розувастатина (приблизительно в семь раз), при этом плазменная концентрация циклоспорина остается неизменной.

При одновременном назначении с препаратами, являющимися антагонистами витамина К или препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, в начале курса лечения, а также при повышении суточной дозы посредством ее титрования, может отмечаться повышение МНО (международного нормализованного отношения).

Как правило, на фоне снижения дозы методом титрования или полной отмены препарата этот показатель снижается.

Одновременный прием с гиполипидемическим препаратом Эзетимибом не провоцирует изменения показателей AUC и максимальной плазменной концентрации обоих препаратов, тем не менее, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

В сочетании с Гемфиброзилом и прочими препаратами, способствующими снижению уровня липидов, провоцирует двукратное повышение показателей AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина.

Данные специальных исследований показали, что назначение с Фенофибратом потенциально не привет к изменению фармакокинетических параметров, однако при этом вероятность фармакодинамического взаимодействия препаратов не исключается.

Препараты типа Гемфиброзила и Фенофибрата, а также препараты никотиновой кислоты, при одновременном их назначении с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы повышают вероятность развития миопатии (что, скорее всего, обусловлено их способностью провоцировать подобный эффект и при назначении их в качестве монотерапевтического средства).

При одновременном применении Роксеры с фибратами, розувастатин в дозах, равных 30 и 40 мг, не назначается. Начальная суточная доза розувастатина для пациентов, принимающих фибраты, составляет 5 мг.

Одновременное использование препарата с ингибиторами сериновых протеаз провоцирует изменение экспозиции розувастатина. По этой причине Роксеру не назначают ВИЧ-инфицированным пациентам, которые проходят курс лечения препаратами-ингибиторами сериновых протеаз.

При одновременном приеме с антацидными препаратами плазменная концентрация розувастатина снижается примерно в два раза. Чтобы уменьшить выраженность этого эффекта, антациды рекомендуется принимать через два часа после приема таблетки Роксера.

На фоне одновременного назначения розувастатина с Эритромицином показатель AUC розувастатина снижается на 20%, а показатель его плазменной концентрации — примерно на треть. Это может быть обусловлено повышенной подвижностью кишечного тракта, которую провоцирует прием Эритромицина.

При назначении Роксеры в сочетании с гормональными контрацептивами для перорального приема показатель AUC этинилэстрадиола повышается на 26%, а аналогичный показатель для норгестрела — на 34%.

Такое повышение уровней AUC необходимо учитывать при подборе оптимальной дозы противозачаточного средства для перорального приема.

Фармакокинетические данные относительно одновременного приема с препаратами для гормонозаместительной терапии отсутствуют, однако вероятность взаимодействия и повышения AUC не исключается.

Исследования сочетания розувастатина с кардиостимулятором Дигоксином показали отсутствие клинически значимого взаимодействия.

Розувастатин не оказывает ни подавляющего, ни стимулирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450. Кроме того, метаболизация розувастатина под их воздействием минимальна и не является клинически значимой.

Сколько-нибудь значимого взаимодействия между розувастатином и противогрибковыми средствами Флуконазолом и Кетоконазолом, которые ингибируют активность изоферментов цитохрома, отмечено не было.

Сочетание с противогрибковым препаратом Интраконазолом, который угнетает активность изофермента CYР 3А4, провоцирует повышение показателя AUC розувастатина на 28%. Однако это повышение не считается клинически важным.

Цена Роксеры

Цена Роксеры зависит от дозы содержащегося в ней активного вещества и количества таблеток в упаковке.

Так, например таблетки с содержанием розувастатина 5 мг можно приобрести в среднем по 295-450 российских рублей за упаковку из 30 штук. Упаковка, в которой насчитывается 90 таблеток Роксера 5 мг, обойдется в среднем в 850-1100 российских рублей.

Цена Роксеры 10 мг составляет:

  • 395-590 российских рублей за упаковку из 30 штук;
  • 1026-1500 российских рублей за упаковку из 90 штук.

Цена Роксеры 20 мг составляет:

  • 585-980 российских рублей за упаковку из 30 штук;
  • 1500-2175 российских рублей за упаковку из 90 штук.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Роксеры в сочетании с Циклоспорином существенно повышаются показатели AUC розувастатина (приблизительно в семь раз), при этом плазменная концентрация циклоспорина остается неизменной.

При одновременном назначении с препаратами, являющимися антагонистами витамина К или препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, в начале курса лечения, а также при повышении суточной дозы посредством ее титрования, может отмечаться повышение МНО (международного нормализованного отношения).

Как правило, на фоне снижения дозы методом титрования или полной отмены препарата этот показатель снижается.

Одновременный прием с гиполипидемическим препаратом Эзетимибом не провоцирует изменения показателей AUC и максимальной плазменной концентрации обоих препаратов, тем не менее, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

В сочетании с Гемфиброзилом и прочими препаратами, способствующими снижению уровня липидов, провоцирует двукратное повышение показателей AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина.

Данные специальных исследований показали, что назначение с Фенофибратом потенциально не привет к изменению фармакокинетических параметров, однако при этом вероятность фармакодинамического взаимодействия препаратов не исключается.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера обладает гиполипидемическими свойствами. Розувастатин селективно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА редуктазу, которая способствует превращению З-гидрокси-З-метилглутарилкофермента А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина. Основная мишень для препарата – печень, где синтезируется ХС (холестерин) и происходит катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности). Розувастатин увеличивает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая тем самым захват и катаболизм ЛПНП, а это, в свою очередь, способствует торможению синтеза ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). В итоге уменьшается общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера снижает увеличенные плазменные концентрации общего ХС, ХС-ЛПНП (холестерина ЛПНП) и ТГ (триглицеридов), повышает значение ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Розувастатин также уменьшает плазменные концентрации ХС-ЛПОНП (холестерина ЛПОНП), ТГ-ЛПОНП (триглицеридов ЛПОНП), АпоВ (аполипопротеина В), ХС-неЛПВП (холестерина нелипопротеинов высокой плотности); повышает концентрацию АпоА-I (аполипопротеина A-I); снижает соотношение АпоВ/АпоА-I, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП.

Терапевтическое действие Роксеры развивается в течение первой недели после начала лечения. Спустя 2 недели терапии достигается 90% от максимального эффекта. К 4-ой неделе обычно наступает максимальное лечебное действие препарата, которое сохраняется на протяжении дальнейшего регулярного приема таблеток.

При совместном применении с фенофибратом отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, а в комбинации с никотиновой кислотой (в дозах более 1 г в сутки) – аналогичный эффект в отношении содержания ХС-ЛПВП.

Фармакокинетика

Примерно через 5 часов после приема Роксеры в крови обнаруживается максимальная концентрация розувастатина. Биодоступность составляет приблизительно 20%. Около 90% действующего вещества связывается с альбуминами плазмы. Объем распределения составляет 134 литра.

Метаболизм ограниченный (не более 10% розувастатина подвергается биотрансформации), происходит в печени. Основной изофермент, принимающий участие в метаболизме препарата, это изофермент CYP2C9. Образующийся N-десметилрозувастатин на 50% менее активен, чем его предшественник. Лактоновые метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Около 90% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде. Оставшаяся часть экскретируется почками. Период полувыведения в среднем составляет 19 часов и при увеличении дозы не изменяется.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетические параметры Роксеры.

У людей монголоидной расы (китайцы, японцы, корейцы, вьетнамцы и филиппинцы) отмечается приблизительно двукратное увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и медианы AUC (площадь под кривой «концентрация – время») по сравнению с европеоидами; у индийцев максимальная плазменная концентрация и AUC увеличиваются в 1,3 раза. У пациентов негроидной расы вышеуказанные параметры сходны с аналогичными показателями фармакокинетики среди пациентов европеоидной расы.

При легкой и умеренной почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или его активного метаболита существенно не изменяется. В случае тяжелой почечной недостаточности (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин) уровень розувастатина в плазме повышается в 3 раза, а N-десметилрозувастатина в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе плазменная концентрация розувастатина примерно на 50% превышает аналогичный показатель у здоровых людей.

Опыт применения Роксеры у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: