Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия

Антикоагулянты: список препаратов — сайт о лечении варикоза

Содержание

Прямые и непрямые антикоагулянты

Различают прямые и непрямые антикоагулянты. Первые быстро разжижают кровь и выводятся из организма в течение нескольких часов. Вторые накапливаются постепенно, оказывая лечебное воздействие в пролонгированной форме.

Так как данные препараты понижают свертываемость крови, то нельзя понижать или повышать дозировку самостоятельно, а также сокращать время приема. Лекарства применяются по схеме, назначенной врачом.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия уменьшают синтез тромбина. Кроме этого они тормозят образование фибрина. Антикоагулянты направлены на работу печени и угнетают процессы образования свертываемости крови.

Прямые антикоагулянты хорошо известны всем. Это гепарины местного действия и для подкожного или внутривенного введения.В другой статье вы найдете еще больше информации про мази с гепарином.

Например, местного действия:

  • Гепариновая мазь;
  • Лиотон гель;
  • Гепатромбин;
  • Тромблесс. Отзывы о геле Тромблесс смотрите здесь.

Данные препараты используются при тромбозе вен нижних конечностей для лечения и профилактики заболевания.

Они имеют более высокую степень проникновения, но обладают меньшим эффектом, чем внутривенные средства.

Гепарины для введения:

  • Фраксипарин;
  • Клексан;
  • Фрагмин;
  • Кливарин.

Обычно антикоагулянты подбираются для решения определенных задач. Например, Кливарин и Тропарин используют для профилактики эмболий и тромбозов. Клексан и Фрагмин — при стенокардии, инфаркте, тромбозе вен и других проблемах.

При гемодиализе используют Фрагмин. Антикоагулянты используют при риске образования тромбов в любых сосудах, как в артериях, так и в венах. Активность препарата сохраняется целые сутки.

Антикоагулянты непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия названы так, потому что они влияют на создание протромбина в печени, и не влияют на саму свертываемость непосредственно сразу. Процесс этот длительный, зато эффект за счет этого — пролонгированный.

Они делятся на 3 группы:

  • Монокумарины. К ним относятся: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • Дикумарины – это Дикумарин и Тромексан;
  • Индандионы — это Фенилин, Омефин, Дипаксин.

Чаще всего врачи назначают Варфарин. Данные препараты назначают в двух случаях: при мерцательной аритмии и искусственных клапанах сердца.

Часто больные спрашивают, в чем разница между Аспирином кардио и Варфарином, и нельзя ли один препарат заменить на другой?

Специалисты отвечают, что Аспирин кардио назначают в том случае, если риск инсульта не высок.

Варфарин намного эффективнее, чем Аспирин, кроме этого его лучше принимать несколько месяцев, а то и на протяжении всей жизни.

Аспирин разъедает слизистую желудка и более токсичен для печени.

Антикоагулянты непрямого действия уменьшают выработку веществ, которые влияют на свертываемость, также они уменьшают выработку в печени протромбина и являются антагонистами витамина К.

К непрямым антикоагулянтам относят антагонисты витамина К:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Фенилин.

Витамин К участвует в процессе свертываемости крови, а под действием Варфарина его функции нарушаются. Он помогает проводить профилактику отрыва тромбов и закупорки сосудов. Данный препарат часто назначают после перенесенного инфаркта миокарда.

Необходимо внимательно отнестись к приему данного препарата, так как он имеет массу противопоказаний к продуктам питания, которые нельзя употреблять одновременно с данными средством

Различают прямые и селективные ингибиторы тромбина:

Прямые:

Ангиокс и Прадакса;

Селективные:

Эликвис и Ксарелто.

Любые антикоагулянты прямого и непрямого действия назначаются только врачом, иначе есть высокий риск кровотечений. Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в организме постепенно.

Применяют их только внутрь перорально. Прекращать лечение сразу нельзя, необходимо постепенно снижать дозу препарата. Резкая отмена лекарства может вызвать тромбоз. При передозировке данной группы может начаться кровотечение.

Природные средства

Некоторые продукты также обладают антикоагулянтной активностью.

  1. Большие объемы жидкости – вода, компот, чай.
  2. Огурцы.
  3. Арбуз.
  4. Льняное масло и нежирные сорта рыбы.
  5. Овсяные каши.
  6. Напитки из клюквы из других темных ягод.
  7. Йодосодержащие продукты – морская капуста.
  8. Виноградные напитки.

К сожалению, употребление данных продуктов не позволяет полностью поддерживать систему гемостаза на надлежащем уровне. Однако про такие свойства необходимо помнить людям, которые принимают антикоагулянтные препараты – избыток их употребления может стать причиной возникновения внутренних и внешних кровотечений.

Препараты

Препаратов —
2380; Торговых названий —
142; Действующих веществ —
23

Действующие вещества
Торговые названия
Фирмы-производители

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Монафрам Руциромаб Эйконол Эйферол Эйфитол
F(ab`)2 фрагменты антител моноклональных FRaMon Монафрам
Абциксимаб* (Abciximabum) РеоПро
Алпростадил* (Alprostadilum) Алпростадил Алпростан Алпростан Зентива Артерис-веро Вазапростан Вазостенон ВАП 20 ВАП 500 Каверджект Мьюз Эдекс
Анагрелид* (Anagrelidum) Агрилин Анагрелид
Ацетилсалицилат лизина (Lysini acetylsalicylas) Аспизол Ласпал
Ацетилсалициловая кислота* (Acidum acetylsalicylicum) Анопирин АСК-кардио Аскопирин Аспикард Аспикор Аспинат Аспинат 300 Аспинат Кардио Аспирин «Йорк» Аспирин Аспирин 1000 Аспирин Кардио Аспирин Экспресс Ацекардол Ацентерин Ацетилкардио-ЛекТ Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота «Йорк» Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) Ацетилсалициловая кислота Авексима Ацетилсалициловая кислота Кардио Ацетилсалициловая кислота Медисорб Ацетилсалициловая кислота МС Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ Ацетилсалициловая кислота-Русфар Ацетилсалициловая кислота-УБФ Ацетилсалициловой кислоты таблетки Ацилпирин Буфферин КардиАСК Колфарит Микристин Плидол 100 Плидол 300 САНОВАСК Таспир Тромбо АСС Тромбогард 100 Тромбопол Тромбостен Уолш-асалгин Упсарин УПСА Эйч-эл-пейн
Гинкго двулопастного листьев экстракт (Extractum foliorum Ginkgo bilobae) Гинкио Гинос
Дипиридамол* (Dipyridamolum) Дипиридамол Дипиридамол-ЛЕКСВМ Дипиридамол-ФПО Курантил 25 Курантил N 25 Курантил N 75 Парседил Персантин Саномил-Сановель
Илопрост* (Iloprostum) Вентавис
Индобуфен* (Indobuphenum) Ибустрин
Кальция добезилат* (Calcii dobesilas) Докси-Хем Доксилек Кальция добезилата таблетки 250 мг
Клопидогрел* (Clopidogrelum) Агрегаль Деклот 75 Деплатт-75 Детромб Зилт Кардогрель Клапитакс Клопигрант Клопидекс Клопидогрел Клопидогрел Канон Клопидогрел-Акрихин Клопидогрел-ЛЕКСВМ Клопидогрел-НАНОЛЕК Клопидогрел-Рихтер Клопидогрел-СЗ Клопидогрел-ТАД Клопидогрел-Тева Клопидогрел-ФПО Клопидогрела бисульфат Клопидогрела гидросульфат Клопидогрела гидросульфат (Форма I) Клопидогрела сульфат Клопидогреля бисульфат Клопилет Клопирел Лирта Листаб 75 Лопирел Пидогрел Плавикс Плагрил Плогрель Таргетек Трокен Тромбекс Тромборель Флюдер ЭГИТРОМБ
Ксантинола никотинат* (Xantinoli nicotinas) Компламин Ксантинола никотинат Ксантинола никотинат-УБФ Ксантинола никотината раствор для инъекций 15% Ксантинола никотината таблетки 0,15 г
Метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum) Виксипин Кардиоксипин Метилэтилпиридинол Метилэтилпиридинол-Эском Метилэтилпиридинола гидрохлорид Эмокси-оптик Эмоксиакти Эмоксибел Эмоксипин-АКОС Эмоксипин-Акти Эмоксипина раствор для инъекций 1% Эмоксипин Эмоксипин Нео ЭМОКСИСКОП-ОПТИК Эмсибел
Нафтидрофурил* (Naftidrofurylum) Нафтидрофурил
Омега-3 триглицериды (Omega-3-triglycerides ) Эйконол
Пентоксифиллин* (Pentoxyphyllinum) Агапурин Агапурин 600 ретард Агапурин ретард Агапурин СР Арбифлекс-100 Арбифлекс-400 Вазонит Пентамон Пентилин Пентилин форте Пентогексал Пентоксифиллин Пентоксифиллин Зентива Пентоксифиллин Риво Пентоксифиллин Санофи Пентоксифиллин СР Зентива Пентоксифиллин СР Санофи Пентоксифиллин-ICN Пентоксифиллин-Акри Пентоксифиллин-СЗ Пентоксифиллин-Тева Пентоксифиллин-ФПО Пентоксифиллин-Эском Пентоксифиллина таблетки 0,1 г Пентомер Радомин Ралофект Ралофект 300 Н Тренпентал Трентал Трентал 400 Флекситал
Прасугрел* (Prasugrelum) Эффиент
Тикагрелор* (Ticagrelorum) Брилинта Тикагрелор
Тиклопидин* (Ticlopidinum) Аклотин Тагрен Тиклид Тикло
Тирофибан* (Tirofibanum) АГГРАСТАТ
Цилостазол* (Cilostazolum) Адуцил Плетакс Цилостазол
Эптифибатид* (Eptifibatidum) Интегрилин КОРОМАКС

Механизм действия и применение

Для того чтобы понять действие, оказываемое антикоагулянтами, необходимо знать принцип гемостаза. Он состоит из 4 механизмов,следующих друг за другом.

  1. Сосудисто-тромбоцитарный процесс. Сразу же после повреждения стенки сосуда в очаге поражения начинают скапливаться тромбоциты. Эти клетки крови принимают участие в образовании сгустка. Происходит их прилипание (адгезия) к субэндотелиальным компонентам и образование пробки с рыхлой структурой, доступной для проникновения плазмы.После этого под воздействием тромбина происходит разрушение структуры тромбоцитов, их склеивание между собой (агрегация) и образование плотной тромбоцитарной пробки. Такой сгусток становится непроницаемым для плазмы крови.
  2. Процесс коагуляции. На протяжении нескольких минут после повреждения сосудистой стенки происходит превращение плазмы в своеобразный гель. Это необходимо для уплотнения тромбоцитарного сгустка.
  3. Процесс ретракции тромба. Пробка сжимается под воздействием фибрина. Происходит окончательное уплотнение тромба и стягивание краев поврежденного сосуда.
  4. Завершается процесс гемостаза растворением тромба (лизис) под воздействием фибринолизина. Тромбоцитарная пробка распадается.

Механизм действия препаратов зависит от их фармакологической группы. Препараты прямого действия нейтрализуют факторы свертывания непосредственно в плазме крови. Препараты этой группы назначают в ситуациях, требующих экстренной помощи:

  • предупреждение образования тромбов в результате хирургического вмешательства, особенно при операциях на сердце или сосудах;
  • острый инфаркт миокарда;
  • тромбоэмболия легочных, коронарных или периферических сосудов;
  • ДВС синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание);
  • поддержание жидкого состояния крови в ходе проведения процедуры гемодиализа.

Препараты непрямого действия тормозят выработку печенью элементов системы свертываемости крови. Назначают лекарственные средства данной группы с целью профилактики образования тромбов после перенесенных заболеваний сердца, оперативных вмешательств (в период реабилитации), при тромбофлебите периферических вен.

Антиагреганты

Антиагреганты – препараты, снижающие свертываемость крови за счет предотвращения процесса склеивания тромбоцитов. Как правило, они назначаются параллельно с антикоагулянтами для усиления терапевтического эффекта.

Под воздействием антиагрегантов происходит расширение просвета кровеносных сосудов, устранение боли и купирование воспаления. Самые известные антикоагулянты данной группы описаны ниже.

Аспирин

Аспирин отпускается в форме таблеток для перорального приема, поэтому он подходит для лечения в домашних условиях. Медикамент оказывает вазодилататорное воздействие, препятствует склеиванию тромбоцитов и тромбообразованию.

Тиклопидин

Препарат снижает интенсивность склеивания тромбоцитов, увеличивает продолжительность кровотечения и улучшает капиллярное кровообращение. Оно назначается больным с ИБС, инфарктом миокарда, цереброваскулярными отклонениями. Основной задачей лечения является предотвращение тромбообразования.

Тирофибан

Тирофибан – препарат, применяемый в составе комплексного лечения. Зачастую он назначается параллельно с Гепарином, что помогает увеличить антитромботический эффект обоих ЛС.

Дипиридамол

Под воздействием медикамента происходит расширение просвета коронарных сосудов, разжижение крови, улучшение питания сердечной мышцы. Параллельно нормализуется кровоснабжение в головном мозгу и понижается АД.

Лечение

Немедленное переливание минимум 1 литра свежезамороженной плазмы в течение 40-60 мин, гепарина внутривенно в начальной дозе 1000 ед/час с помощью инфузомата или капельно (суточная доза гепарина нуждается в уточнении после анализа коагулограммы).

Купирование шока: инфузии кровезаменителей, глюкокортикоидов, наркотические анальгетики, допамин.

Антиагрегантная терапия: аспирин (aцетилсалициловая кислота).

Активация фибринолиза: никотиновая кислота, плазмаферез.

Ингибиторы протеолитических ферментов: контрикал.

Возможные побочные реакции

Риск развития негативных симптомов после приема антикоагулянтов повышен при наличии следующих факторов:

  • при развитии заболеваний, которые выступают противопоказаниями к приему средств (почечной недостаточности и др.);
  • при одновременном приеме с другими препаратами, с которыми несовместимы антикоагулянты;
  • при лечении больных, достигших возраста 65 лет;

  • при наличии инсульта и желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе.

Наиболее распространенный побочный симптом — внутреннее кровотечение. Среди других негативных проявлений:

Для профилактики развития негативных реакций перед началом приема антикоагулянтов нужно посетить врача, который назначит правильную дозировку и определит максимально возможную продолжительность лечения.

Описание группы, механизм действия

Антикоагулянты – это группа препаратов разжижающих кровь, влияя на систему свертываемости, меняют ее реологические свойства, облегчают движение форменных элементов и плазмы по кровотоку. Лекарственные средства не имеют альтернативы, поэтому, несмотря на риск неконтролируемых кровотечений, широко применяются в медицинской практике.

По своему действию антикоагулянты напоминают антиагреганты, но обладают более мощным эффектом, поэтому никогда не используются без строго контроля врача. Разница между препаратами двух групп заключается в точке приложения их действия.

Противосвертывающие средства влияют на белки крови, блокируя трансформацию протромбина в тромбин, который и является причиной образования тромбов. Такие средства меняют, по сути, вязкость крови.

Препараты-антикоагулянты:

  • уменьшают слипание тромбоцитов;
  • повышают проницаемость сосудистой стенки;
  • способствуют развитию коллатералей в обход формирующегося тромба;
  • работают, как спазмолитики за счет антагонизма к адреналину;
  • балансируют липидный обмен.

Антиагреганты – инактивируют рецепторы на поверхности тромбоцитов. В процессе образования сгустка крови активируются специальные медиаторы, которые клетки всех тканей выбрасывают в кровоток при повреждениях. Тромбоциты в ответ на это направляют к ним химические вещества, способствующие коагуляции. Антиагреганты тормозят этот процесс.

Читатйте также: антиагреганты – что это такое, список препаратов

Препараты, относящиеся к противосвертывающим, назначают в качестве профилактики или лечения. Вопросы профилактики – наиболее важны для людей, имеющих генетически заложенную или приобретенную в процессе жизни склонность к тромбообразованию. Любая травма сосудов требует остановки кровотечения, чтобы избежать аномальной кровопотери. В норме проблема решается локальным тромбозом сосудов.

Но если в организме существуют (возникают) условия для развития периферического тромбоза нижних конечностей, ситуация грозит отрывом тромба от стенок сосудов во время обычной ходьбы, резких движений. Для предупреждения такого развития событий назначают антикоагулянты. Если этого не сделать, образовавшийся тромб с током крови может попасть в легочные артерии, что вызовет смерть из-за ТЭЛА или хроническую легочную гипертензию, требующую постоянной коррекции.

Второй вариант тромбоза – обструкция вен с поражением клапанов, которая порождает посттромботический синдром. Для терапии этой патологии тоже нужны противосвертывающие средства. Экстренное развитие событий требует инфузий антикоагулянтов прямого действия (Гепарин, Гирудин).

Хронические заболевания предполагают назначение антитромботических препаратов, которые блокируют образование тромбина в печени: Дикумарин, Варфарин, Пелентан, Фенилин, Синкумар.

Выпускаются антикоагулянты в форме таблеток, мазей, растворов для внутривенного и внутримышечного введения.

В последнее время в медицинской практике появляются таблетизированные антикоагулянты нового поколения Прадакса (от 600 рублей), Эликвис (от 800 рублей) которые расцениваются, как альтернатива оперативному вмешательству при фибрилляции предсердий.

Препараты

Антикоагулянты

Медпрепараты, замедляющие агрегацию крови и образование тромбов, зачастую прописываются пожизненно. «Варфарин» при мерцательной аритмии применяется для лечения постоянной формы болезни или при регулярных приступах. Лекарство не только препятствует тромбозу, оно рассасывает уже образовавшиеся сгустки. Как профилактическая мера заменяет укол с «Гепарином». К недостаткам «Варфарина» можно отнести повышенный риск кровотечений. Препарат требует мониторинга свертываемости крови. Еще одни эффективный препарат — «Эликвис». Это антикоагулянт прямого действия на основе апиксабана. Современное средство, существенно понижающее вероятность инсульта, при мерцающей аритмии. Требует мониторинга за свертываемостью крови. Нельзя употреблять беременным и кормящим, детям до 18 лет, при тяжелых нарушениях функции печени.

Сердечные гликозиды

Препараты на основе сырья природного и синтетического происхождения, направленные на поддержание сердечной деятельности. Список лекарств:

  • «Кардиовален». Препарат на основе натуральных вытяжек, бромида натрия и камфоры. Реализуется в форме спиртовых капель. Оказывает седативный эффект. Доза составляет 15 капель перед приемом пищи.
  • «Дигоксин». Таблетки с одноименным действующим веществом. Оказывают инотропное и сосудорасширяющее действие с умеренным мочегонным эффектом. Принимать «Дигоксин» нужно 4—5 раз в первый день и 1—3 — в дальнейшем.

Блокаторы калиевых каналов

Принадлежат к 3 классу антиаритмических медпрепаратов, уменьшают возбудимость миокарда за счет ухудшения проводимости импульса. Препарат «Амиодарон», нормализует работу сердца при практически неизменном сердечном выбросе, улучшает коронарный кровоток, замедляет сердцебиение и понижает артериальное давление. Применяется во время мощной фибрилляции предсердий, первые две недели надо пить 3—4 таблетки, потом от половины до 4 штук, как поддержание.

Блокаторы натриевых каналов

Лекарственные средства, оказывающие мембраностабилизирующее и антиаритмическое действие. Подразделяются на 3 группы: А, В и С по силе воздействия. Среди этой группы эффективным является «Пропанорм». Это антиаритмическое средство, используется при нарушениях над- и желудочкового ритма. Замедляет проведение импульса по специфичным волокнам, обладает легким адреноблокирующим воздействием. Противопоказан людям с сердечной недостаточностью, не рекомендован беременным, запрещен в период лактации.

Метаболические препараты

Обширная разнородная группа препаратов, изменяющая обмен веществ в различных вариациях. К таким лекарствам принадлежат «Панангин» — препарат на основе аспарагинатов калия и магния, насыщает клетки ионами действующих веществ. Применяется для терапии аритмии в основном вызванной электролитным нарушением и мерцательных пароксизмах предсердий. Противопоказан при хронической и острой недостаточности почек и гиперкалиемии.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Угнетают проникновение ионов кальция в мышцы сердца и сосуды посредством специфических каналов. Как следствие расширяются коронарные и периферические артерии, то есть расширение сосудов. К ним относится «Верапамил», который оказывает выраженное антиангинальное и антиаритмическое действие, понижает давление в артериях. Обладает большим числом противопоказаний при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Другие препараты

Кроме того, в терапии применяются препараты различного действия:

  • «Бисопролол». Селективный бета-адреноблокатор, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект, понижает электрическую проводимость сердца.
  • «Анаприлин». Неселективный β-адреноблокатор, при приступе аритмии снижает силу и частоту сердцебиения, понижает артериальное давление, улучшает тонус бронхиальной мышцы.
  • «Кардиомагнил». Предотвращает тромбообразование первичное и повторное. Противопоказаны при почечной и печеночной недостаточности, при обострении язвы, Беременным в 3 триместре и прочим.

А также эффективным является «Метопролол» — бета-адреноблокатор, который оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Снижает сердцебиение, понижает возбудимость и сократимость миокарда. Запрещен беременным и кормящим матерям, с различными заболеваниями сердца. Должен аккуратно применяться при сахарном диабете, с нарушением кровообращения и функции почек. Пьют таблетки 3 раза в день по 50 мг.

Механизм действия антикоагулянтов

Это препараты, которые оказывают влияние на свертываемость крови, применяются для снижения риска формирования тромба.

Из-за образования закупорки в органах или сосудах может развиться:

  • Гангрена конечностей;
  • Ишемический инсульт;
  • Тромбофлебит;
  • Ишемия сердца;
  • Воспаление сосудов;
  • Атеросклероз.

По механизму действия антикоагулянты подразделяются на лекарственные средства прямого/непрямого действия:

«Прямые»

Воздействуют непосредственно на тромбин, понижая его активность. Эти препараты являются дезактиваторами протромбина, ингибиторами тромбина и тормозят тромбообразование. Чтобы не допустить внутренних кровотечений, нужно контролировать показатели свертывающей системы.

Прямые антикоагулянты быстро попадают в организм, всасываются в ЖКТ и достигают печени, оказывают лечебное действие и выводятся наружу с мочой.

Их делят на следующие группы:

  • Гепарины;
  • Низкомолекулярный гепарин;
  • Гирудин;
  • Натрия гидроцитрат;
  • Лепирудин, данапароид.

Гепарин

Самым распространенным веществом препятствующим свертыванию является Гепарин. Это антикоагулянтный препарат прямого действия.

Он вводится внутривенно, внутримышечно и под кожу, а также используется в виде мази как местное средство.

К гепаринам относятся:

  • Адрепарин;
  • Надропарин натрия;
  • Парнапарин;
  • Дальтепарин;
  • Тинзапарин;
  • Эноксапарин;
  • Ревипарин.

Противотромботические препараты местного действия имеют не очень высокую эффективность и незначительную проницаемость в ткани. Используются для лечения геморроя, варикоза ног, синяков.

Чаще всего с гепарином применяются следующие средства:

  • Гепариновая мазь;
  • Лиотон гель;
  • Венолайф;
  • Тромблесс гель;
  • Троксевазин НЕО;
  • Гепатромбин.

Гепарины для подкожного и внутривенного введения – снижающие свертываемость препараты, которые индивидуально подбираются и не заменяются один другим в процессе лечения, поскольку не являются равнозначными по действию.

Активность данных препаратов достигает максимума примерно через 3 часа, а длительность действия составляет сутки. Эти гепарины блокируют тромбин, уменьшают активность плазменных и тканевых факторов, препятствуют формированию фибриновых нитей и предотвращают слипание тромбоцитов.

Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий назначают Ревипарин и Гепарин.

Гидроцитрат натрия

«Непрямые»

Оказывают влияние на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы. Они не подавляют активность тромбина, а полностью уничтожают его.

Кроме антикоагулянтного воздействия, препараты этой группы оказывают расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру, стимулируют кровоснабжение миокарда, выводят из организма ураты и оказывают гипохолестеринемическое воздействие.

«Непрямые» антикоагулянты назначают при лечении и профилактике тромбозов. Их применяют исключительно внутрь. Форма таблеток применяется длительно в условиях амбулатории. Резкая отмена приводит к повышению протромбина и тромбозу.

К ним относятся:

Вещества Описание
Кумариновые Кумарин в естественных условиях содержится в растениях (доннике, зубровке) в форме сахаров. При лечении тромбоза впервые был использован дикумарин – его производное, выделенное из клевера в 20-х годах прошлого века.
Производные Индан -1,3-дион Представитель – Фенилин. Данный пероральный препарат выпускается в таблетках. Действие начинается через 8 часов после приема, а максимальная эффективность наступает спустя сутки. При приеме необходимо проверять мочу на наличие крови, а также контролировать протромбиновый индекс.

К «непрямым» относятся препараты:

  • Неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Варфарин (ингибиторы тромбина) нельзя принимать при некоторых болезнях печени и почек, тромбоцитопении, при склонности к кровотечениям и острых кровотечениях, во время беременности, при ДВС-синдроме, врожденной нехватке протеинов S и С, лактазной недостаточности, если нарушается всасываемость глюкозы и галактозы.

Главный недостаток Варфарина – повышенный риск развития кровотечений (носовых, желудочно-кишечных и других).

В отличие от гепарина эффект непрямых антикоагулянтов реализуется медленно — после их однократного приема эффект развивается через 1 — 2 суток и продолжается в течение 2 — 4 сут. Их применяют per os.

В
клинической практике непрямые
антикоагулянты используют в основном
для
профилактики тромбоэмболических
осложнений при инфаркте миокарда,
ревматических пороках сердца, мерцательной
аритмии, тромбоэмболиях, тромбофлебитах
и т.д.

В
случае передозировки
непрямых антикоагулянтов их немедленно
отменяют и назначают их антагонист —
витамин
К.
помимо этого в тяжелых случаях — применяют
переливание свежезамороженной плазмы.

Фибринолитические
средства
— группа лекарственных препаратов,
которые вызывают разрушение образовавшихся
нитей фибрина и способствуют рассасыванию
свежих (еще не подвергшихся организации)
тромбов.

Фибринолитические
средства

делятся на группы прямого
и непрямого действия
.

  1. К
    первой группе относят вещества,
    непосредственно влияющие на
    плазму крови,
    сгусток нитей фибрина. Представителем
    препаратов первой группы является
    фибринолизин.

  2. Во
    второй группе находятся активаторы
    фибринолиза.
    Они неактивны при непосредственном
    действии на нити фибрина, но при введении
    в организм активируют эндогенную
    фибринолитическую систему крови.

К
непрямым фибринолитикам,
или активаторам плазминогена, относится
препарат стрептокиназа
— ферментный
препарат, полученный из культуты
β-гемолитического стрептококка группы
С.

В основе
тромболитического действия cтрептокиназы
лежит способность препарата присоединять
к одной своей молекуле одну молекулу
плазминогена. Образовавшийся комплекс
стимулирует переход плазминогена в
плазмин. Последний в отличие от
фибринолизина обладает способностью
проникать внутрь тромба и вызывать
лизис фибрина в сгустке крови и тем
самым осуществлять реканализацию
затромбировавшегося сосуда. Помимо
этого стрептокиназа обладает способностью
инактивировать фибриноген, а также
факторы свертывания крови V и VII.

Показаниями
к клиническому применению cтрептокиназы
служат острый
инфаркт миокарда
(первые 12 ч), тромбоэмболия
легочной артерии и ее ветвей,
тромбоз
периферических артерий,
тромбоз
глубоких вен
и т.д.

Вызываемый
препаратом системный фибринолиз может
явиться причиной тяжелых системных
кровотечений, поэтому во время лечения
необходимо постоянно контролировать
фибринолитическую активность крови, а
также содержание в ней фибриногена.

В
последние годы в клиническую практику
внедрен препарат алтеплаза,
являющийся
тканевым активатором плазминогена.
Препарат получают из культуры клеток
человека путем генной инженерии. В
клинической практике алтеплазу (актилизе)
используют в качестве тромболитического
лекарственного средства в первые 6-12 ч
от момента развития острого
инфаркта миокарда,
а также притромбоэмболии
легочной артерии.

Что делать при передозировке?

Несмотря на все вышеперечисленные преимущества, врачи все же обеспокоены отсутствием конкретных антидотов для использования, в случае если возникла передозировка. Чтобы не допустить такого тяжелого состояния, врачи придерживаются следующих правил:

  • снижают дозу эпобаксана уже после 7 дней применения;
  • ксалерто требует снижения дозы после курса длиной в 21 день.

В настоящий момент при возникновении опасных для жизни кровотечений, в том числе вызванных непрямыми антикоагулянтами, пациенту вводится свежезамороженная плазма, концентрат протромбинового комплекса, а также Фитонадион.

Фитонадион – один из немногих антидотов к антикоагулянтам

Фармакология и механизм действия каждого антидота отличаются. Для различных антикоагулянтов потребуются различные дозы и стратегии введения антидотов. Длительность курса и дозировка антидотов рассчитывается в зависимости о того, как пациент реагирует на уже введенные препараты (бывают случаи, когда некоторые антидоты не только останавливают кровотечение, но и активизируют агрегацию тромбоцитов).

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

  • легкие синяки на кожных покровах;
  • появление крови в моче или кале;
  • маточные кровотечения;
  • гематомы в области шеи;
  • внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Антиагреганты

Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

  • Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
  • Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
  • Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
  • Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
  • Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.

Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

  • конский каштан;
  • кора ивы;
  • шелковица;
  • донник;
  • полынь горькая;
  • таволга вязолистная:
  • красный клевер;
  • корень солодки;
  • пион уклоняющийся;
  • цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.

Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови

  • Первостепенное значение в лечении пациентов с нестабильной стенокардией играют антитромботические препараты.Антикоагулянты и антиагреганты помогают предотвратить слипание тромбоцитов, притормаживают активность факторов свертывания крови, способствуют растворению фибриновых тромбов.
  • К препаратам первой линии при стенокардии считается аспирин. Профилактическая доза лекарства составляет 100 мг в сутки, в остальных случаях дозировка устанавливается лечащим врачом.
  • С целью профилактики стенокардии широко используется компонент ацетилсалицилат лизина, известный под торговым названием Ласпал или Аспизол.
  • К препаратам второй линии с антикоагулянтным действием относится Тиклопидин – препарат с мощным подавляющим действием на тромбоциты.

Выявление

При приеме антикоагулянтов необходимо периодически проводить анализ крови. Ряд показателей позволяет оценить нарушения свертывающей способности крови. Ключевым показателем выступает время свертываемости – период образования сгустка при кровотечении. От этого показателя зависит дозировка назначаемого антикоагулянта.
Следующим важным значением является количество фибриногена – завышенный показатель сигнализирует о риске развития ишемического инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний

Поскольку основная задача антикоагулянтов разжижать кровь, то очень важно контролировать показатель МНО крови – международное нормализованное отношение. Нормальный диапазон МНО при приеме антикоагулянтов 2,0-3,0.

Антикоагулянты нового поколения контролируются анализами гораздо реже и только на усмотрение врача.

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

  • «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: