Диаглитазон

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Глютазон — пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионовых ряда. Действие пиоглитазона зависит от наличия инсулина. Высокоселективный агонист γ-рецепторов, активируемых пероксисомным пролифератором (γ-PPAR). γ-PPAR-рецепторы оказываются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-γ модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Глютазон  снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого увеличивается расход инсулинозависимым глюкозы и снижается выброс глюкозы из печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете II типа уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме крови и гемоглобина А1С (гликозилированного гемоглобина, HbА1С). В сочетании с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.

У больных с нарушением липидного обмена при применении пиоглитазона благодаря стимуляции также PPAR-альфа происходит активация катаболизма медиаторов воспаления, уменьшается толщина внутренней стенки артерий за счет устранения воспалительных и пролиферативных процессов, снижается уровень фибриногена в плазме крови, а также снижается уровень триглицеридов и увеличивается уровень ЛПВП (липопротеиды высокой плотности), при этом уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности) и общего холестерина не меняется.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается максимальные концентрации в плазме крови неизмененного пиоглитазона обычно достигаются уже через 2:00 после приема. Пропорциональное повышение концентрации в плазме наблюдалось для доз от 2 до 60 мг. Стабильное состояние достигается после приема препарата в течение 4 — 7 дней. Многократное применение не приводит к кумуляции препарата или его метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность пиоглитазона превышает 80%.

Распределение. Расчетный объем распределения у человека составляет 0,25 л / кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты экстенсивно связывается с белками плазмы (> 99%).

Метаболизм . Пиоглитазон экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования алифатических метиленовых групп. Это осуществляется обычно при участии фермента 2С8 системы цитохрома Р450, хотя и другие изоферменты могут быть задействованы в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются активными (М-II, М-III и М-IV). Учитывая активность, концентрацию и связь с белками, пиоглитазон и его метаболит М-III одинаково влияют на эффективность. На этой основе вклад М-IV в эффективность примерно втрое превышает вклад пиоглитазона, тогда как относительный вклад М-II является минимальным.

Исследования in vitro не дали каких-либо свидетельств того, что пиоглитазон угнетает любой субтип системы цитохрома Р450. У человека не происходит индукции главных изоферментов системы цитохрома Р450 1А, 2С8,9 и ЗА4.

Выделения. 55% пиоглитазона выводится с фекалиями и 45% — с мочой. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона составляет 5 — 6:00, а для всех его активных метаболитов — от 16 до 23 часов.

Пациенты пожилого возраста . Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и у молодых пациентов подобные.

Пациенты с нарушениями фукции почек . У пациентов с нарушениями функции почек концентрация пиоглитазона и его активных метаболитов в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс родительской соединения подобный. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона является неизменной.

Пациенты с нарушениями функции печени . Общая концентрация пиоглитазона в плазме является неизменной, но при увеличенном объеме распределения клиренс снижен наряду с увеличенной фракцией несвязанного пиоглитазона.

Дезинфекция и дезинсекция террариумов

Как работают глитазоны?

Глитазоны влияют на жировую ткань. Стимулируя рецепторы PPARγ в жировых клетках, они увеличивают количество и активность рецепторов инсулина. Эффект этих изменений заключается в повышении чувствительности клеток к инсулину, что увеличивает поглощение глюкозы из крови и увеличивает потребность в жирных кислотах. 


Механизм действия глитазонов

Повышение чувствительности тканей к инсулину помогает не только лучше контролировать гликемию (уровень глюкозы в крови), но и у пациентов, принимающих инсулин, помогает снизить количество принимаемого гормона.

Осложнения дискинезии

При дискинезии желчного пузыря угрозы для жизни больного не существует, но постоянные боли и плохое пищеварение могут достаточно серьёзно осложнить жизнь.

Если пустить болезнь на самотек, то в дальнейшем нарушение состава желчи, ее сгущение или раздражение стенок пузыря может привести к калькулезному холециститу, при котором в желчном пузыре и в протоках появляются различной величины и количества камни, это уже более серьезная проблема.

Дополнительные рекомендации

Эффективность выбранной схемы оценивают каждые 3 месяца с помощью анализов на гликированный гемоглобин. Если адекватной реакции нет, прием лекарства надо прекратить. Продолжительный прием пиоглитазона несет в себе потенциальный риск, поэтому профиль безопасности лекарства врач должен контролировать.

Препарат способен задерживать жидкость в организме и ухудшать состояние при сердечной недостаточности. Если у диабетика имеются факторы риска в виде зрелого возраста, перенесенного инфаркта или ИБС, стартовая доза должна быть минимальной.

Титрование возможно при положительной динамике. Эта категория диабетиков нуждается в регулярном контроле состояния здоровья (веса, отечности, признаков сердечной патологии), особенно при низком диастолическом резерве.

Инсулин и НПВП в комбинации с пиоглитазоном провоцируют отечность, поэтому все указанные симптомы надо контролировать, чтобы вовремя подобрать замену лекарства.

Особое внимание при назначении медикамента надо уделять диабетикам зрелого (от 75 лет) возраста, так как опыта применения лекарства для этой категории не накоплено. При сочетании пиоглитазона с инсулином возможно усиление сердечных патологий

В этом возрасте растет риск онкологических заболеваний, переломов, поэтому при назначении лекарства надо оценивать реальную пользу и потенциальный вред.

Результаты клинических испытаний подтверждают увеличение вероятности заболеть раком мочевого пузыря после употребления пиоглитпзона. Несмотря на невысокий риск, (0,06% против 0,02% в контрольной группе) надо оценивать все факторы, провоцирующие онкозаболевания (курение, вредное производство, облучение тазовой области, возраст).

До назначения препарата проверяют печеночные ферменты. При повышении АЛТ в 2,5 раза и при острой печеночной недостаточности лекарство противопоказано

При средней тяжести патологий печени пиоглитазон принимают с осторожностью

При симптомах печеночных нарушений (диспепсические расстройства, боль в эпигастрии, анорексия, постоянная усталость) проверяют печеночные ферменты. Превышение нормы в 3 раза, как и появление гепатита, должно быть поводом для отмены препарата.

При снижении инсулинорезистентности происходит перераспределение жировой прослойки: висцеральная уменьшается, а экстраабдоминальная растет

Если набор веса связан с отеками, важно контролировать работу сердца и калорийность рациона

Из-за возросшего объема крови возможно снижение гемоглобина в среднем на 4%. Аналогичные изменения наблюдаются и при приеме других противодиабетических средств (у метформина на 3-4%, препаратов сульфонилмочевины — на 1-2%).

В двойных и тройных сочетаниях с пиоглитазоном, инсулином и сульфонилмочевинового ряда препаратами повышается опасность гипогликемии

При комплексной терапии важно своевременное титрование дозы

Тиазолидиндионы могут способствовать ухудшению зрения и отечности

При обращении к окулисту важно учитывать вероятность отека макулы при употреблении пиоглитазона. Есть опасность переломов костей

Из-за недостаточной доказательной базы эффективности и безопасности относительно беременности и лактации, в эти периоды полиглитазон женщинам не назначают. Противопоказан медикамент и в детском возрасте.

Из-за усиления чувствительности клеток к гормону у женщин при поликистозе яичников возможно обновление овуляции, когда шансы забеременеть достаточно высоки. Пациентку надо предупредить о последствиях, при наступлении беременности лечение пиоглитазоном прекращают.

При управлении транспортом или сложными механизмами следует учитывать возможность побочных последствий после употребления глитазона.

Цена на сахароснижающие препараты

Уровень цен на сахароснижающие средства в пределах Москвы разнится, поэтому стоит сравнить стоимость препаратов в аптеках разных регионов столицы и рассмотреть предложения о доставке:

Класс Название лекарства Название аптеки Цена (руб.)
Производные сульфонилмочевины Манинил 3,5 мг ЭлексирФарм

АСНА

168

142

Глиниды Новонорм 1мг ЭлексирФарм

Неофарм

172

142

Бигуаниды Сиофор 850 мг Юг

Сердечко

355

323

Глитазоны Пиоглар 30 мг ТРИКА на Соколинке

Самсон-Фама

969

1107

Ингибиторы альфа-глюкозидаз Акарбоза 50 мг Столички на Толбухина

ТРИКА

159

170

Инкретиномиметики Галвус 50 мг ЭлексирФарм

АСАНА

810

658

Показания и противопоказания

Около 4500 человек с диабетом типа 2 принимали пиоглитазон в рамках исследований. В форме монотерапии пиоглитазон в основном сравнивался с плацебо. Также тщательно протестирована комбинация пиоглитазона с сульфонилмочевинами, метформином и инсулином. Метаанализы включают несколько (открытых) долгосрочных исследований, в которых диабетики получали пиоглитазон в течение 72 недель. Поскольку клинические исследования редко публикуются подробно, большая часть информации поступает из резюме или рефератов.

Лекарство и плацебо сравнивали в нескольких двойных слепых исследованиях продолжительностью до 26 недель. Одно исследование, в котором участвовало 408 человек, было полностью опубликовано. Результаты можно резюмировать следующим образом: в диапазоне от 15 до 45 мг/сут пиоглитазон приводил к зависящему от дозы уменьшению HbA1c и уровня глюкозы в крови натощак.

Гемоглобин

Для прямого сравнения с другим пероральным противодиабетическим средством имеется только краткая информация: при плацебо-контролируемом 26-недельном двойном слепом исследовании с 263 пациентами была обнаружена меньшая эффективность по сравнению с глибенкламидом.

Лекарство противопоказано при беременности и лактации, а также у детей и подростков. Пиоглитазон категорически противопоказано принимать при гиперчувствительности, инсулинозависимом диабете, кардиогенной недостаточности, умеренной и тяжелой гепатопатии и диабетическом кетоацидозе. При приеме лекарства нужно постоянно контролировать функцию печени, чтобы избежать развития тяжелых реакций.

Кетоацидоз

Метформин

Метформин является лекарственным препаратом первого выбора для обнаруженного диабета 2 типа. Он улучшает обработку сахара в скелетных мышцах. Если эффект лекарства недостаточен, то можно добавить и другие противодиабетические средства. Побочные эффекты этого лекарства проявляются редко. У более чувствительных пациентов могут возникнуть диарея, метеоризм, тошнота, металлический привкус во рту. Нежелательные воздействия на желудочно-кишечный тракт могут быть снижены путём приёма лекарства после еды; как правило, через 2-3 недели лечения, они ослабевают. Метформин можно вводить до 3-х раз в день. Во время приёма этого лекарственного препарата следует исключить алкоголь. Препарат выпускается в форме таблеток.

Инструкция по применению препарата

Приём препарата показан только после консультации с лечащим врачом, который назначает правильные дозировки, учитывая индивидуальные особенности больного. В случае самостоятельного употребления вещества Пиоглитазон, инструкцию препарата необходимо внимательно изучить во избежание каких-либо осложнений.

Препарат показан к приему, если начальная дозировка составляет от 15 до 30 мг, а максимальная (в сутки) — 45 мг. Если комбинировать вещество с другими лекарствами, доза должна быть не более 30 мг. Пиоглитазон показан к приёму 1 раз в сутки.

Во время терапии необходимо продолжать соблюдать диету и выполнять физические упражнения

Очень важно проверять уровень гемоглобина в крови

Приём Пиоглитазона показан с особой внимательностью пациентам, у которых наблюдается отёчность, а печень содержит повышенное количество ферментов. При развитии гипогликемии во время комбинированной терапии требует снижения дозировки инсулина или сульфонамидов. Если у больного возникла желтуха, может быть оказан негативный эффект на организм, поэтому лечение нужно прекратить. Пациентки, у которых наблюдается ановуляторный цикл в период пременопаузы, подвержены риску возникновения беременности, поэтому нужно использовать контрацепцию.

Описание

Актос (Пиоглитазон)

Таблетки 30мг №28

Изготовитель: Дания Takeda Pharma

Экспорт из Италии.

Активные вещества:

Пиоглитазон 30мг

Форма выпуска:

28 таблеток в упаковке.

Фармакологические свойства и описание Актос (Пиоглитазон):

Гипокликемическое средство. Снижает инсулинорезистентность.

Не стимулирует секрецию инсулина. Понижает уровень сахара в крови.

Пиоглитазон показания к применению:

Сахарный диабет 2го типа.

Пиоглитазон инструкция по применению:

При монотерапии назначают от 15 до 45 мг в день, постепенно увеличивая дозу;

при совместной терапии с инсулином и метформином — от 15 до 30 мг в день независимо от приема пищи.

Длительность приема препарата обычно составляет не менее 3х месяцев.

Во время лечения строго придерживаться рекомендаций лечащего врача.

Побочные эффекты:

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

В редких случаях возможны анемия, снижение гемоглобина; возможно развитие гипогликемии.

Противопоказания:

  • сахарный диабет 1го типа;
  • сердечная и печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет.

Не превышать дозировку, предписанную лечащим врачом.

В случае возникновения побочных реакций проконсультироваться со специалистом.

Условия хранения:

при температуре, не превышающей 25 градусов.

Доставка курьером по Москве: до метро — 200 руб.;

Адресная доставка в пределах МКАД — 300 руб.

Доставка по всей России почтой.

Актос 30 мг купить в Москве +7 (967) 163 — 71 — 75 РосФарм.

Примечание: Актос цена в рублях может меняться в зависимости от курса евро.

Вернуться на главную

Вопросы — Ответы:

Где можно купить Актос (Пиоглитазон) в Москве?

Актос — препарат, выпускаемый датской фармацевтической компанией Такеда Фарма для европейского рынка. Таблетки Актос можно приобрести в аптеках Евросоюза. На территории России данное лекарство можно купить только через интернет. У нас вы можете заказать Актос с доставкой по Москве. Звоните +7 (906)920 — 42 — 11

В какие сроки возможна доставка препарата Актос по России?

Доставка Актос почтой 1 классом займет 7 — 12 дней в зависимости от удаленности региона. Доставка компанией СДЭК — 3 — 4 дня. Также возможна доставка другой транспотртной компанией, поездом или автобусом.

Пиоглитазон отзывы врачей.

В европейской медицинской практике препарат Пиоглитазон хорошо зарекомендовал себя в качестве средства для лечения сахарного диабета 2 типа, поскольку препарат обладает способностью понижать уровень сахара в крови, не стимулируя при этом секрецию инсулина. Рекомендуется использовать вместе со специальной диетой, ограничивающей употребление простых углеводов. Кроме того, для поддержания терапевтического эффекта после окончания применения Актос показана адекватная физическая нагрузка регулярно.

Пиоглитазон: инструкция по применению, аналоги, цена

Тиазолидиндионы – новая группа противодиабетических пероральных медикаментов. Так же, как и бигуаниды, они не перегружают поджелудочную железу, стимулируя продукцию эндогенного инсулина, а просто снижают резистентность клеток к гормону.

Кроме нормализации гликемии, препараты еще и липидный спектр улучшают: растет концентрация ЛПВП, падает уровень триглицерола. Так как действие лекарств основано на стимуляции транскрипции генов, оптимальный результат от лечения можно ожидать через 2-3 месяца. В клинических испытаниях монотерапия тиазолидиндионами обеспечила уменьшение гликированного гемоглобина до 2%.

Лекарства этой группы прекрасно сочетаются с другими противодиабетическими средствами – метформином, инсулином, производными сульфонилмочевинового ряда. Комбинация с метформином возможна благодаря разному механизму воздействия: бигуаниды подавляют глюкогенез, а тиазолидиндионы повышают утилизацию глюкозы.

Гипогликемический эффект при монотерапии они тоже не провоцируют, но, как и метформин, в комплексной терапии с гипогликемическими медикаментами могут вызывать такие последствия.

Как медикаменты, повышающие чувствительность рецепторов к инсулину, тиазолидиндионы входят в число самых перспективных лекарств для управления СД 2-го типа. Превентивный эффект после приема лекарств сохраняется до 8 месяцев после окончания курса.

Есть гипотеза о том, что препараты этого класса могут скорректировать генетический дефект метаболического синдрома, отодвигая прогресс СД 2-го типа вплоть до полной победы над заболеванием.

Из тиазолидиндионов на сегодня на российском рынке зарегистрирован медикамент 2-го поколения Актос фармакологической компании «Эли Лилли» (США). Его применение открывает новые возможности не только в диабетологии, но и в кардиологии, где лекарство используют для профилактики патологий сердца и сосудов, во многом обусловленых инсулинорезистентностью.

Лекарственная форма и состав Рioglitazone

Базовый компонент медикамента – пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы – 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».

В одной пластинке 10 таблеток, в коробке – 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента – 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг – за 3000 руб.

Фармакологические характеристики

Пиоглитазон – это пероральный сахароснижающий медикамент класса тиазолидиндионов.

Активность препарата связана с присутствием инсулина: снижая порог чувствительности печени и тканей к гормону, он увеличивает затраты глюкозы и сокращает выработку ее в печени.

По сравнению с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, пиоглитазон не стимулирует в-клетки, ответственные за выработку инсулина, не ускоряет их старение и некроз.

Снижение инсулинорезистентности при СД 2-го типа помогает нормализовать гликемический профиль и значения гликированного гемоглобина. При метаболических нарушениях медикамент способствует росту уровня ЛПВП и снижению показателей триглицерола. общего холестерола и ЛПНП остается на прежнем уровне.

При попадании в ЖКТ абсорбируется препарат активно, достигая предельных значений в крови через 2 часа с биодоступностью 80%. Пропорциональный рост концентрации препарата в крови зафиксирован для дозировок от 2-х до 60-ти мг. Устойчивый результат достигается после приема таблеток уже в первые 4-7 дней.

Неоднократное употребление не провоцирует накопление медикамента. Скорость всасывания не зависит от времени поступления питательных веществ.

Объем распределения лекарства – 0,25 л/кг. Метаболизируется препарат в печени, с белками крови связывается до 99%.

Элиминация пиоглитазона происходит с калом (55%) и мочой (45%). У препарата, который выводится в неизменной форме, время полувыведения – 5-6 ч., для его метаболитов – 16-23 ч.

При печеночной недостаточности общий уровень лекарства в крови постоянный, при увеличении объема распределения клиренс будет пониженным, а фракция свободного лекарства – повышена.

Побочные эффекты пиоглитазона

Исследования пиоглитазона показали, в отличие от розиглицаона, благотворное действие на сердечно-сосудистую систему, что связано с его положительным влиянием на липидный профиль организма. Пиоглитазон вызывает снижение концентрации триглицеридов и увеличение концентрации фракции ЛПВП (так называемого хорошего холестерина), что, в свою очередь, тормозит развитие атеросклеротических бляшек.

Однако пиоглитазон может быть связан:

  • с раком мочевого пузыря, в основном у мужчин;
  • повышенным риском переломов;
  • инфекциями верхних дыхательных путей;
  • сенсорными и зрительными расстройствами;
  • увеличением веса;
  • аллергическими реакциями.


Рак мочевого пузыря


Зрительные расстройства

Стоимость

Препарат отпускается только по рецепту. Стоимость Актос варьируется в пределах 2800-3400 рублей.

Цена зависит от дозировки, наличия скидок в городских аптеках. Так, упаковка из 28 таблеток с концентрацией действующего вещества 30 мг стоит примерно 3300 рублей. Пачка, которая вмещает 28 капсул по 15 мг, обходится в среднем в 2900 рублей.

Высокая цена объясняется тем, что лекарство импортное (производится в Ирландии). Продаются гипогликемические таблетки Актос не во всех аптеках города и области. Найти препарат легко при помощи справочников-онлайн.

Перед покупкой лекарства с рук требуется выяснить срок годности и условия хранения медикамента.

Существуют ресурсы, которые позволяют получать всю информацию о лекарствах: цене, наличии в аптеках. Также можно заказать препарат в интернет-аптеке. Тут цены более доступные.

Рекомендуется поискать препарат и в объявлениях, которые размещают обычные люди. Сегодня есть специальные сайты, которые предназначены для подачи и просмотра объявлений о купле-продаже. 

Взаимодействие с другими лекарствами

Средство не изменяет своей активности при совместном использовании с Дигоксином, Метформином, Варфарином Ифенпрокумоном. При этом не изменяются и их характеристики. Одновременное употребление вместе с  производными сульфонилмочевины также не изменяет  их возможности.

Влияние Пиоглитазона на блокаторы кальциевых каналов, циклоспорины и ингибиторы редуктазы ГМКА-КоА не выявлено.

При совместном использовании с гемфиброзилом происходит рост AUC глитазона, увеличивающее связь «время-концентрация» в три раза. В данном случае необходимо отслеживать состояние больного и при необходимости корректировать дозу препарата.

Совместное использование с Рифампицином приводит к усилению действия пиоглитазона.

Глютазон отзывы

К сожалению, о Глютазон еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о Глютазон
Как вы оцениваете эффективность Глютазон? ☆☆☆☆☆

Дискинезия пищевода

Это заболевание обусловлено нарушением сократительной способности гладких мышц пищевода. Различают расслабление стенок (атонию), сокращение мышц (эзофагоспазм) и дисфункцию сфинктера.

Атония проявляется в виде дисфагии – нарушения проходимости пищи по пищеводу. Симптомы усиливаются при попытке проглотить сухую или твердую пищу, а также при приеме пищи в положении лежа. При атонии мышечного кольца на уровне перехода глотки в пищевод возникает поперхивание, иногда попадание пищи в дыхательные пути.

Атония кардинального сфинктера (мышечного кольца на уровне перехода пищевода в желудок) проявляется отрыжкой желудочным содержимым, регургитацией (возвратом пищи) при наклоне туловища вперед или в положении лежа.
Эзофагоспазм проявляется парадоксальным нарушением глотания. Пациенту трудно проглотить жидкость, а твердую пищу он проглатывает без труда. Иногда появляются приступообразные боли за грудиной, напоминающие стенокардию.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: