Группа бигуанидов список препаратов при диабете

Механизм действия бигуанидов

Действие препарата

Ученые доказали, что сахароснижающие действия метформина при диабете связаны со специфическим влиянием препарата на пул и синтез. Сахароснижающее действие метформина связано с глюкозных транспортеров в клетке.

Объем глюкозных транспортеров повышается из-за воздействия бигуанидов. Это проявляется в улучшении транспортировки глюкозы через мембрану клеток.

Данным эффектом объясняют влияние на действия и инсулина организма, и инсулина, поступающего извне. Препараты действуют также и в митохондриальной мембране.

Бигуаниды угнетают глюконеогенез, тем самым они способствуют увеличению содержания:

  1. лактата,
  2. пирувата,
  3. аланина,

Указанные вещества являются предшественниками глюкозы в рамках глюконеогенеза.

Объем глюкозных транспортеров увеличивается под действием метформина в плазматической мембране. Речь идет о:

  • ГЛЮТ-4,
  • ГЛЮТ-2,
  • ГЛЮТ-1.

Транспортировка глюкозы ускоряется:

  1. в гладких мышцах сосудов
  2. эндотелии
  3. мышце сердца.

Этим и объясняют снижение инсулинорезистентности у людей при сахарном диабете 2 типа под воздействием метформина. Увеличение чувствительности к инсулину не сопровождается при этом повышением его секреции поджелудочной железой.

На фоне снижения инсулинорезистентности понижается и базовый уровень который обозначает инсулин в крови. Увеличением чувствительности к инсулину не сопровождается повышением его секреции поджелудочной железой, как при использовании средств сульфонилмочевины.

При лечении метформином у людей наблюдается сброс веса, а вот при лечении сульфонилмочевинными средствами и инсулином может быть обратный эффект. Помимо этого, метформин способствует понижению липидов в сыворотке.

Побочные эффекты

Список последствий приема метформина следующий:

  • Тошнота, рвота, диарея;
  • Привкус металла во рту;
  • Тяжесть или боли в брюшной области;
  • Аппетит может снизиться вплоть до отвращения к приему пищи;
  • Лактат-ацидоз.

Побочные эффекты данного класса препаратов при сахарном диабете кратковременны, полностью уходят при снижении суточной дозировки лекарства. Показанием для отказа от приема метформина является постоянный жидкий стул. При длительном приеме препарата в количестве 2.000-3.000 мг/сутки снижается качество всасывания витамина «B» и фолиевой кислоты желудочно-кишечным трактом. Ощущение металлического привкуса и слабости в мышцах – сигнал для проверки уровня лактата. При увеличенном содержании вещества прием лекарства прекращается. Проверка лактата осуществляется не реже 2 раз в год. При невозможности осуществления процедуры метформин временно отменяется до восстановления нормальных функций организма. После анализируется эффективность приема лекарства и оцениваются возможности организма.

Метод действия лекарства

Учеными доказано, что метформин специфически воздействует на пул и синтез в организме пациента. Общий объем транспортеров глюкозы повышается из-за бигуанидов. Глюкоза лучше транспортируется через клеточную мембрану и усваивается. По такой же схеме работает инсулин, поступающий в организм человека через уколы или специальную помпу. Бигуаниды при сахарном диабетенужны для увеличения содержания аланина, пирувата и лактата. Но производные фенилбигуанида (другого типа лекарства) исключены из терапевтической практики, потому что лекарство приводит не только к увеличению, но и к избыточному накоплению веществ в организме. При глюконеогенезе пируват, аланин и лактат являются предшественниками глюкозы. Лучшее усвоение препарата происходит вместе с пищей. Процесс переваривания способствует быстрому всасыванию лекарственных компонентов в ткани желудочно-кишечного тракта. На голодный желудок таблетки пить категорически запрещается. Ускорение транспортировки веществ производится в:

  • Эндотелии;
  • Гладких мышцах капилляров, вен и артерий;
  • Сердечной мышце.

При 2 типе сахарного типа люди, принимающие бигуаниды, становятся чувствительными к инсулину, но повышение его уровня выработки поджелудочной железой не наблюдается. На фоне изменений происходит повышение базового уровня инсулина в крови человека. Другим положительным фактором при лечении метформином является снижение массы тела пациента. При лечении сульфонилмочевинными средствами вкупе с инсулином возникает эффект, обратный похудению.

Показания к применению

Б. для лечения сахарного диабета могут применяться: а) как самостоятельный метод лечения; б) в сочетании с препаратами сульфанилмочевины; в) в сочетании с инсулином.

Клиническими исследованиями установлена возможность применения Б. для лечения больных с различными по тяжести формами сахарного диабета, за исключением больных с кетоацидозом. Однако в качестве самостоятельного метода лечения Б. могут применяться только при легких формах сахарного диабета у больных с избыточным весом тела.

В основе лечения сахарного диабета Б., как и в основе всех других методов лечения этого заболевания, лежит принцип компенсации нарушений метаболизма. Диета при лечении Б. не отличается от обычной диеты больных сахарным диабетом. У больных с нормальным весом она должна быть полноценной по калорийности и составу с исключением сахара и некоторых других продуктов, содержащих легко усваиваемые углеводы (рис, манная крупа и др.), а у больных с избыточным весом — субкалорийной с ограничением жиров и углеводов и также с исключением сахара.

Сахаропонижающее действие Б. полностью развертывается в течение нескольких дней от начала их применения.

Для оценки эффективности лечения необходим их прием в течение не менее семи дней. Если лечение Б. не приводит к компенсации нарушений метаболизма, то оно должно быть прекращено как самостоятельный метод лечения.

Вторичная нечувствительность к Б. развивается редко: по данным клиники Джослина (E. P. Joslin, 1971), она встречается не более чем у 6% больных. Длительность беспрерывного приема Б. отдельными больными — 10 лет и более.

При лечении препаратами сульфанилмочевины добавление Б. может обеспечить компенсацию нарушений метаболизма там, где лечение одними препаратами сульфанилмочевины неэффективно. Каждый из этих препаратов дополняет действие другого: препараты сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а Б. улучшают периферическую утилизацию глюкозы.

Если комбинированное лечение препаратами сульфанилмочевины и Б., проводимое в течение 7—10 дней, не обеспечивает компенсацию нарушений метаболизма, то оно должно быть прекращено, и больному следует назначить инсулин. В случае эффективности комбинированной терапии Б. и сульфаниламидами в дальнейшем возможно уменьшение доз обоих препаратов с постепенной отменой Б. Вопрос о возможности уменьшения доз препаратов, принимаемых per os, решается на основании показателей уровня сахара в крови и моче.

У больных, получающих инсулин, применение Б. нередко уменьшает потребность в инсулине. При их назначении в период, когда достигнуто нормальное содержание сахара в крови, необходимо понизить дозы инсулина приблизительно на 15%.

Применение Б. показано при инсулинрезистентных формах сахарного диабета. При лабильном течении заболевания у отдельных больных удается с помощью Б. добиться нек-рой стабилизации уровня сахара в крови, однако у большинства больных лабильность в течении диабета не уменьшается. Гипогликемических состояний Б. не вызывают.

Примечания[править | править код]

Противопоказания к приему

Противопоказан прием Метформина при:

  • алкогольных возлияниях, по причине того, что он вызывает закисление крови из-за снижения сахара, а это крайне опасно;
  • тяжелой физической работе людям старше 60-ти лет;
  • наличии острых состояний с необходимостью инсулинотерапии;
  • беременности и кормлении грудью;
  • почечной недостаточности или иных проблем с почками;
  • проблемах с печенью;
  • наличии лактат-ацидоза (когда содержание молочной кислоты в крови превышено;
  • наличии гипоксических заболеваний (анемии, дыхательной недостаточности, хронической сердечной недостаточности);
  • острых инфекциях мочевыводящих путей;
  • бронхолегочных инфекциях;
  • недостаточном питании и истощенности организма.

Противодиабетические средства для больных сахарным диабетом первого типа

Препараты фармакологической группы «Инсулины» классифицируются по происхождению, длительности лечебного воздействия, концентрации. Эти лекарства не могут вылечить диабет, но они поддерживают нормальное самочувствие человека и обеспечивают правильное функционирование систем органов, так как гормон инсулин участвует во всех обменных процессах.

В медицине используется инсулин, полученный из поджелудочной железы животных. Раньше использовался бычий инсулин, но в результате отмечалось повышение частоты аллергических реакций, так как гормон этих животных по молекулярной структуре отличается от человеческого тремя аминокислотами. Сейчас он вытеснен свиным инсулином, который имеет с человеческим различие лишь в одну аминокислоту, поэтому переносится пациентами значительно лучше. Также в настоящее время с использованием технологий генной инженерии существуют препараты инсулина человека.

Противопоказания к применению инсулиновых инъекций:

  • острые заболевания печени;
  • язвы пищеварительного тракта;
  • пороки сердца;
  • острая коронарная недостаточность.

Побочные действия. При значительном превышении дозы препарата в комплексе с недостаточным поступлением пищи человек может впасть в гипогликемическую кому

Побочным эффектом может стать повышение аппетита и, как следствие, увеличение массы тела (поэтому особенно важно соблюдать предписанную диету). В начале реализации данного типа терапии могут наблюдаться проблемы со зрением и отёки, которые через несколько недель проходят самостоятельно

Для процедуры инъекции необходимо набрать рекомендуемое количество лекарственного средства (руководствуясь показаниями глюкометра и схемой лечения, выписанной врачом), обеззаразить место введения спиртовой салфеткой, собрать кожу в складку (к примеру, на животе, боку или ноге), убедиться, что в шприце нет пузырьков воздуха и ввести вещество в слой подкожного жира, держа иголку перпендикулярно или под углом в 45 градусов. Будьте аккуратны и не вводите иглу в мышцу (исключение составляют специальные внутримышечные инъекции). После поступления в организм инсулин связывается с рецепторами клеточных мембран и обеспечивает «транспортировку» глюкозы в клетку, а также способствует процессу её утилизации, стимулирует протекание многих внутриклеточных реакций.

Инсулиновые препараты короткого и ультракороткого действия

Понижение уровня сахара в крови начинает проявляться через 20-50 минут. Эффект длится 4-8 часов.

К таким препаратам относятся:

  • Хумалог
  • Апидра
  • Актрапид HМ
  • Генсулин Р
  • Биогулин
  • Монодар

Действие этих лекарств основано на имитации нормальной, с точки зрения физиологии, выработке гормона, которая происходит как ответная реакция на её стимулирование.

Препараты средней продолжительности и длительного действия

Начинают действовать через 2-7 часов, эффект продолжается от 12 до 30 часов.

Лекарственные средства этого типа:

  • Биосулин Н
  • Монодар Б
  • Монотард МС
  • Лантус
  • Левемир Пенфилл

Хуже растворимы, их эффект длится дольше за счёт содержания специальных веществ-пролонгаторов (протамина или цинка). Работа основана на имитации фоновой выработки инсулина.

Комбинированные препараты

Начинают действовать через 2-8 часов, длительность эффекта – 18-20 часов.

Это двухфазные суспензии, в состав которых входит инсулин короткого и среднего действия:

  • Биогулин 70/30
  • Хумодар K25
  • Гансулин 30Р
  • Микстард 30 НМ

Показания к применению

Б. для лечения сахарного диабета могут применяться: а) как самостоятельный метод лечения; б) в сочетании с препаратами сульфанилмочевины; в) в сочетании с инсулином.

Клиническими исследованиями установлена возможность применения Б. для лечения больных с различными по тяжести формами сахарного диабета, за исключением больных с кетоацидозом. Однако в качестве самостоятельного метода лечения Б. могут применяться только при легких формах сахарного диабета у больных с избыточным весом тела.

В основе лечения сахарного диабета Б., как и в основе всех других методов лечения этого заболевания, лежит принцип компенсации нарушений метаболизма. Диета при лечении Б. не отличается от обычной диеты больных сахарным диабетом. У больных с нормальным весом она должна быть полноценной по калорийности и составу с исключением сахара и некоторых других продуктов, содержащих легко усваиваемые углеводы (рис, манная крупа и др.), а у больных с избыточным весом — субкалорийной с ограничением жиров и углеводов и также с исключением сахара.

Сахаропонижающее действие Б. полностью развертывается в течение нескольких дней от начала их применения.

Для оценки эффективности лечения необходим их прием в течение не менее семи дней. Если лечение Б. не приводит к компенсации нарушений метаболизма, то оно должно быть прекращено как самостоятельный метод лечения.

Вторичная нечувствительность к Б. развивается редко: по данным клиники Джослина (E. P. Joslin, 1971), она встречается не более чем у 6% больных. Длительность беспрерывного приема Б. отдельными больными — 10 лет и более.

При лечении препаратами сульфанилмочевины добавление Б. может обеспечить компенсацию нарушений метаболизма там, где лечение одними препаратами сульфанилмочевины неэффективно. Каждый из этих препаратов дополняет действие другого: препараты сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а Б. улучшают периферическую утилизацию глюкозы.

Если комбинированное лечение препаратами сульфанилмочевины и Б., проводимое в течение 7—10 дней, не обеспечивает компенсацию нарушений метаболизма, то оно должно быть прекращено, и больному следует назначить инсулин. В случае эффективности комбинированной терапии Б. и сульфаниламидами в дальнейшем возможно уменьшение доз обоих препаратов с постепенной отменой Б. Вопрос о возможности уменьшения доз препаратов, принимаемых per os, решается на основании показателей уровня сахара в крови и моче.

У больных, получающих инсулин, применение Б. нередко уменьшает потребность в инсулине. При их назначении в период, когда достигнуто нормальное содержание сахара в крови, необходимо понизить дозы инсулина приблизительно на 15%.

Применение Б. показано при инсулинрезистентных формах сахарного диабета. При лабильном течении заболевания у отдельных больных удается с помощью Б. добиться нек-рой стабилизации уровня сахара в крови, однако у большинства больных лабильность в течении диабета не уменьшается. Гипогликемических состояний Б. не вызывают.

Противопоказания, побочные эффекты

Бигуаниды запрещено принимать в таких случаях:

  • возраст до 15 лет;
  • аллергическая реакция на компоненты;
  • недостаточность и дисфункция почек;
  • гангрена;
  • прекома и кетоацидоз на фоне диабета;
  • острый инфаркт миокарда;
  • хроническое злоупотребление алкоголем;
  • заболевания надпочечников;
  • диабетическая стопа;
  • постоянная тошнота, рвота и понос;
  • обезвоживание организма;
  • инфицирование тяжелой формы;
  • недостаточность печени;
  • лактатацидоз;
  • лихорадочное состояние;
  • алкогольная интоксикация;
  • период беременности и лактации;
  • гипоксия тканей.

Возможные побочные реакции:

  • Со стороны пищеварения может возникнуть тошнота и рвота, понос, болевой синдром. Ухудшается аппетит, а во рту присутствует металлический привкус. Данные реакции проявляются на начальных этапах лечения.
  • При аллергической реакции организма на компоненты препарата развивается эритема.
  • Если принимать метформин чрезмерно длительное время, ухудшается усвоение витамина В12. Это в свою очередь развивает мегалобластную анемию и нарушает гемопоэз.
  • Если отмечается передозировка, то больной ощущает ослабленность, брадикардию, тремор. Может нарушиться система дыхания и снизиться артериальное давление.

4.2.4. Побочные действия бигуанидов

  1. Диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления значительно уменьшаются после снижения дозы препарата, иногда приходится отменять бигуаниды на несколько дней, после чего часто удается продлить лечение в меньшей дозе.
  2. Кожные аллергические реакции (развиваются редко).
  3. Гипогликемия при лечении бигуанидами может наблюдаться при назначении больших доз или при сочетании препарата с сульфаниламидйыми гипогликемизирующими средствами.
  4. Развитие кетоацидоза (без резко выраженной гипергликемии) обусловлено интенсивным липолизом. При развитии кетоацидоза следует отменить бигуаниды, увеличить в рационе количество углеводов и на несколько дней назначить инсулинотерапию. Иногда кетоацидоз исчезает после отмены бигуанидов.
  5. Развитие молочнокислого ацидоза является наиболее грозным осложнением при лечении бигуанидами и связано с усилением анаэробного гликолиза. Следует подчеркнуть, что чаще всего молочнокислый ацидоз развивается при назначении больших доз бигуанидов, особенно когда лечение бигуанидами проводится на фоне резкого ограничения углеводов в диете. Вероятность развития лактатацидоза резко возрастает при наличии сопутствующих заболеваний, проявляющихся гипоксией (сердечная и легочная недостаточность любого генеза, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печеночной или почечной недостаточностью. При развитии лактатацидоза бигуаниды немедленно отменяются. Препарат группы диметилбигуанидов метформин и его аналоги почти не вызывают накопления молочной кислоты.
  6. Развитие В12-дефицитной анемии в связи с нарушением всасывания в кишечнике витамина B12 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В12 усугубляет течение диабетической полинейропатии.

4.2.5 . Противопоказания к назначению бигуанидов

Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:

  • кетоацидоз;
  • коматозные и прекоматозные состояния;
  • беременность;
  • лактация;
  • острые инфекции и обострения хронических инфекционновоспалительных заболеваний любой локализации;
  • острые хирургические заболевания и оперативные вмешательства;
  • заболевания печени (острые и хронические гепатиты); при диабетическом гепатостеатозе с сохраненной функциональной способностью лечение бигуанидами допустимо;
  • заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием недостаточности кровообращения или выраженной гипоксии;
  • болезни легких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких с выраженной дыхательной недостаточностью).

Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Названные препараты нецелесообразно применять во время лечения бигуанидами.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Осложнения дискинезии

При дискинезии желчного пузыря угрозы для жизни больного не существует, но постоянные боли и плохое пищеварение могут достаточно серьёзно осложнить жизнь.

Если пустить болезнь на самотек, то в дальнейшем нарушение состава желчи, ее сгущение или раздражение стенок пузыря может привести к калькулезному холециститу, при котором в желчном пузыре и в протоках появляются различной величины и количества камни, это уже более серьезная проблема.

Дезинфекция и дезинсекция террариумов

Бигуаниды при диабете

Весьма распространенной патологией является недостаточность поджелудочной железы, и бигуаниды при сахарном диабете являются одними из препаратов выбора. Они отличаются тем, что не только стимулируют поступление глюкозы в ткани, замедляя ее всасывание в кишечнике, но и способствуют снижению массы тела больного до 4 кг за год. Потому эта группа показывает особенно хороший результат у пожилых пациентов, склонных к ожирению. У детей и подростков использование сульфаниламидов при недостаточности инсулина не оказывает эффекта, в отличие от бигуанидов.

Основные показания к их применению — сахарный диабет второго типа, в том числе у больных с избыточным весом, и отсутствие результата от препаратов других групп.

Описание фармакологической группы

Класс бигуанидов используется для контроля сахара в крови. Форма выпуска — таблетированная. Монотерапия применяется лишь в 5—10% при постановке диагноза.

Механизм действия обусловлен угнетением глюконеогенеза и повышенным поступлением глюкозы в мышечные клетки. Таким образом, с утра у пациентов нет резкого снижения уровня сахара, но он и не повышается после еды.

При длительном лечении препараты благоприятствуют похудению, снижению аппетита из-за стимуляции расщепления жиров.

Комбинируют бигуаниды чаще всего с ПСМ («Глибенкламид», «Гликлазид»), если сохраняются нарушения обмена веществ, или с инсулином, когда установлена резистентность к последнему. Избегают приема лекарств совместно с «Циметидином» ввиду накопления бигуанидов. Многие медикаменты этой группы более не производятся из-за высокого риска развития лактатного ацидоза.

Показания и противопоказания

Показания для приема препаратов:

  • преддиабетическое состояние, которое сопровождается повышением уровня сахара натощак и его нормальными показателями после еды;
  • сахарный диабет второго типа — возможно использование как исключительно «Метформина», так и медикамента в комбинации с инсулином или секретогенами.

Противопоказаниями к использованию являются такие состояния, как:

Печеночная недостаточность является противопоказанием к применению препаратов этой группы.

  • период вынашивания и кормления грудью;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • лактатный ацидоз;
  • заболевания, которые сопровождаются гипоксией: анемия, недостаточность дыхания, обезвоживание;
  • инфекционные заболевания легких и выделительной системы;
  • патологии, при которых есть необходимость лечения инсулином: операции, инфаркт миокарда;
  • потребление менее 1 тыс. ккал в день.

Механизм действия бигуанидов при сахарном диабете

Бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, а не допускают ее повышения. Такой механизм действия обусловлен тем, что препараты не взаимодействуют с поджелудочной железой и не стимулируют выделение инсулина. Лекарства угнетают глюконеогенез, то есть синтез глюкозы из веществ неуглеводной природы.

А также медикаменты увеличивают восприимчивость тканей органов к инсулину. Благодаря этому глюкоза лучше поступает в клетки и медленнее всасывается в кишечнике.

Во время длительной терапии у бигуанидов есть еще один позитивный эффект: снижение уровня холестерина и триглицеридов за счет замедления трансформации глюкозы в жирные кислоты.

Перечень медикаментов

Группа бигуанидов включает такие лекарства:

  • «Метфогамма»
  • «Сиофор 500»
  • «Глюкофаж»
  • «Авандамет»
  • «Багомет»
  • «Метформин-Акри»

Дианормет – один из часто используемых препаратов этой группы.

Однако из этого класса применяются практически во всех случаях лекарства, действующее вещество которых — метилбигуанид. Иными словами — это «Метформин» и его аналоги: «Глюкофаж», «Сиофор», «Метфогамма», «Дианормет». Ранее используемые фенилбигуаниды вышли из обихода, поскольку ведут к выраженному повышению уровня пирувата и лактата в крови.

Побочные явления

К основным осложнениям препаратов относятся следующие явления:

  • вкус металла, поскольку глюкоза медленно всасывается;
  • изменения стула, тошнота и рвота;
  • боль в эпигастральной области;
  • анорексия, отвращение к еде;
  • аллергическая реакция — кожные высыпания;
  • лактатный ацидоз.

В большинстве случаев подобная симптоматика проходит при снижении дозировки. Если стул не нормализуется, это показание для отмены лекарств. Во время длительной терапии возможно недостаточное усваивание витамина В12, фолиевой кислоты. Обязательно минимум дважды в году проверяют уровень лактата. Его повышение проявляется болью в мышцах и привкусом металла.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: